TRPV4激活剂(GSK1016790A)

中文名	GSK1016790A
英文名	GSK1016790A
别名	化合物GSK1016790A TRPV4激活剂(GSK1016790A) N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
英文别名	GSK101 CS-2774 GSK1016790A GSK 1016790A GSK-1016790A GSK1016790A (GSK101) N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
CAS	942206-85-1
化学式	C28H32Cl2N4O6S2
分子量	655.61
密度	1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>119°C (dec.)
溶解度	DMSO: >10 mg/mL
酸度系数	8.29±0.50(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观	白色固体
颜色	White to Off-White
体外研究	在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。
体内研究	GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。
WGK Germany	1

TRPV4激活剂(GSK1016790A) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.525 ml	7.626 ml	15.253 ml
5 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
10 mM	0.153 ml	0.763 ml	1.525 ml
5 mM	0.031 ml	0.153 ml	0.305 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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