GSK481
GSK481(5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-3-isoxazolecarboxamide)
CAS: 1622849-58-4
化学式: C21H19N3O4
| 中文名 | GSK481 |
| 英文名 | 5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-3-isoxazolecarboxamide |
| 别名 | 磷酸化抑制剂 化合物GSK481 RIP1WT S166磷酸化抑制剂(GSK481) |
| 英文别名 | GSK481 CS-2186 GSK481 - GSK'481 5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-3-isoxazolecarboxamide 3-Isoxazolecarboxamide, 5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]- |
| CAS | 1622849-58-4 |
| 化学式 | C21H19N3O4 |
| 分子量 | 377.39 |
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 677.0±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 30 mg/mL 母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 酸度系数 | 11.68±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | RIP1 |
| 体外研究 | GSK481能抑制在HEK293T细胞中过表达的人源、鼠源RIP1（WT）S166位的磷酸化，GSK481对人类和食蟹猴RIP1的抑制效力几乎一样，但对非灵长类RIP的效力就差得多。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Harris PA, King BW, Bandyopadhyay D, Berger SB, Campobasso N, Capriotti CA,Cox JA, Dare L, Dong X, Finger JN, Grady LC, Hoffman SJ, Jeong JU, Kang J,Kasparcova V, Lakdawala AS, Lehr R, McNulty DE, Nagilla R, Ouellette MT, Pao CS,Rendina AR, Schaeffer MC, Summerfield JD, Swift BA, Totoritis RD, Ward P, ZhangA, Zhang D, Marquis RW, Bertin J, Gough PJ. DNA-Encoded Library ScreeningIdentifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and MonoselectiveReceptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem. 2016 Mar10;59(5):2163-78. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01898. PubMed PMID: 26854747. |
GSK481 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.65 ml | 13.249 ml | 26.498 ml |
| 5 mM | 0.53 ml | 2.65 ml | 5.3 ml |
| 10 mM | 0.265 ml | 1.325 ml | 2.65 ml |
| 5 mM | 0.053 ml | 0.265 ml | 0.53 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
GSK481 - 简介
GSK481是一种化合物，其化学名称为4-[N-[1-(3,4-二甲氧基苯基)-5-羟基-1,2,4-三氮唑-3-基]甲基]-3-甲基-3H-二苯并[f]吡咯-2-酮。
GSK481主要用途是抑制特定酶活性，其作用机制涉及调节细胞内信号传导途径，进而影响细胞的生理功能。
GSK481的制法通常是通过有机合成方法合成得到的。具体来说，常用的合成方法包括逐步合成和多步反应。这个化合物的合成方法在文献中有详细描述。
GSK481的安全信息：它是一种化学试剂，使用时需要遵守化学实验室的安全操作规范。这种化合物的毒性和副作用可能与各种因素有关，如实验条件、用量等，在使用前应先进行相关的毒性测试和评估。长期暴露于GSK481可能对健康产生潜在风险，需要严格控制其使用和储存。在使用过程中，应根据具体情况进行个人防护措施，并避免其接触皮肤和眼睛。
GSK481主要用途是抑制特定酶活性，其作用机制涉及调节细胞内信号传导途径，进而影响细胞的生理功能。
GSK481的制法通常是通过有机合成方法合成得到的。具体来说，常用的合成方法包括逐步合成和多步反应。这个化合物的合成方法在文献中有详细描述。
GSK481的安全信息：它是一种化学试剂，使用时需要遵守化学实验室的安全操作规范。这种化合物的毒性和副作用可能与各种因素有关，如实验条件、用量等，在使用前应先进行相关的毒性测试和评估。长期暴露于GSK481可能对健康产生潜在风险，需要严格控制其使用和储存。在使用过程中，应根据具体情况进行个人防护措施，并避免其接触皮肤和眼睛。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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