KPT-9274
KPT-9274(KPT-9274)
CAS: 1643913-93-2
化学式: C35H29F3N4O3
| 中文名 | KPT-9274 |
| 英文名 | KPT-9274 |
| 别名 | 化合物KPT9274 (2E)-3-(6-氨基-3-吡啶基)-N-[[5-[4-[(4,4-二氟-1-哌啶基)羰基]苯基]-7-(4-氟苯基)-2-苯并呋喃基]甲基]-2-丙烯酰胺 |
| 英文别名 | CS-1746 KPT9274 KPT 9274 KPT-9294 KPT-9274 PAK4-IN-1 PAK4-IN-1(KPT9274) Padnarsertib (KPT-9274) (2E)-3-(6-Amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-2-propenamide 2-Propenamide, 3-(6-amino-3-pyridinyl)-N-[[5-[4-[(4,4-difluoro-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]-7-(4-fluorophenyl)-2-benzofuranyl]methyl]-, (2E)- |
| CAS | 1643913-93-2 |
| 化学式 | C35H29F3N4O3 |
| 分子量 | 610.62 |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 857.5±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 32 mg/mL |
| 酸度系数 | 12.96±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径，由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc。 |
| 体内研究 | 对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时，没有观测到毒性作用。 |
KPT-9274 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.638 ml | 8.188 ml | 16.377 ml |
| 5 mM | 0.328 ml | 1.638 ml | 3.275 ml |
| 10 mM | 0.164 ml | 0.819 ml | 1.638 ml |
| 5 mM | 0.033 ml | 0.164 ml | 0.328 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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