中文名 | Ki16425 |
英文名 | Ki16425 |
别名 | 化合物KI16425 KI 16425, 竞争性可逆LPA拮抗剂 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸 |
英文别名 | CS-88 KI-6425 Ki16425 KI16425 KI-16425 KI 16425 3-(4-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoic acid 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazoly]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid 3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]propanoic acid |
CAS | 355025-24-0 |
化学式 | C23H23ClN2O5S |
分子量 | 474.96 |
密度 | 1.353 |
熔点 | 59.5-60.5°C |
沸点 | 623.7±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 16 mg/mL |
酸度系数 | 4.32±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
体外研究 | Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。 Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。 |
体内研究 | Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29349990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.105 ml | 10.527 ml | 21.054 ml |
5 mM | 0.421 ml | 2.105 ml | 4.211 ml |
10 mM | 0.211 ml | 1.053 ml | 2.105 ml |
5 mM | 0.042 ml | 0.211 ml | 0.421 ml |
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