LENIOLISIB
Leniolisib(Leniolisib)
CAS: 1354690-24-6
化学式: C21H25F3N6O2
| 中文名 | Leniolisib |
| 英文名 | Leniolisib |
| 别名 | PFIZER辉瑞授权 化合物LENIOLISIB (S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮 |
| 英文别名 | CDZ173 CS-2818 CDZ 173 CDZ-173 Leniolisib LENIOLISIB leniolisib(CDZ 173) 1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]- |
| CAS | 1354690-24-6 |
| 化学式 | C21H25F3N6O2 |
| 分子量 | 450.46 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 150 mg/mL |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在体外，CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3, 2D9, 2D6, 2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。 |
| 体内研究 | CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss = 0.3 L/kg）。 |
| 上游原料 | 6-苄基-4-氯-5,6,7,8-四氢-吡啶[4,3-D]嘧啶 2-甲氧基-3-三氟甲基-5-溴吡啶 (S)-1-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷 2-氯-3-三氟甲基吡啶 丙酰氯 |
LENIOLISIB - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.22 ml | 11.1 ml | 22.2 ml |
| 5 mM | 0.444 ml | 2.22 ml | 4.44 ml |
| 10 mM | 0.222 ml | 1.11 ml | 2.22 ml |
| 5 mM | 0.044 ml | 0.222 ml | 0.444 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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