MEK1抑制剂(COBIMETINIB)

中文名	Cobimetinib
英文名	Cobimetinib
别名	考比替尼克吡替尼卡比替尼可美替尼卡吡替尼威罗菲尼杂质 MEK1抑制剂(COBIMETINIB) [3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
英文别名	XL518 RG7420 GDC-0973 CobiMetinib Cobimetinib XL518 ,GDC-0973 GDC-0973(XL-518) (S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)azetidin-1-yl)Methanone [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1-azetidinyl]Methanone
CAS	934660-93-2
化学式	C21H21F3IN3O2
分子量	531.31
密度	1.706
熔点	165 - 166°C
沸点	565.9±50.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶)，DMSO (微溶)，乙酸乙酯 (微溶)，甲醇 (Slig
酸度系数	13.13±0.20(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Off-White
体外研究	Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
体内研究	在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。
海关编号	29333990

MEK1抑制剂(COBIMETINIB) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.882 ml	9.411 ml	18.821 ml
5 mM	0.376 ml	1.882 ml	3.764 ml
10 mM	0.188 ml	0.941 ml	1.882 ml
5 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.376 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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