中文名 | Marimastat |
英文名 | Marimastat |
别名 | 马立马司他 马立马司他(BB2516) 马立马司他MARIMASTAT MMPS抑制剂(MARIMASTAT) (2R,3S)-N1-((S)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-N4,3-二羟基-2-异丁基琥珀酰胺 |
英文别名 | TA 2516 GI 5712 BB 2516 KB-R 8898 Marimastat (2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4 (2R,3S)-N1-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N4,3-dihydroxy-2-isobutylsuccinamide (2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide |
CAS | 154039-60-8 |
化学式 | C15H29N3O5 |
分子量 | 331.41 |
密度 | 1.140±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 148℃ |
溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
酸度系数 | 9.44±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 白色固体 |
体外研究 | 在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。 |
体内研究 | 原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | EJ6665000 |
海关编号 | 29241990 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.017 ml | 15.087 ml | 30.174 ml |
5 mM | 0.603 ml | 3.017 ml | 6.035 ml |
10 mM | 0.302 ml | 1.509 ml | 3.017 ml |
5 mM | 0.06 ml | 0.302 ml | 0.603 ml |
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