PT2385
PT2385(PT2385)
CAS: 1672665-49-4
化学式: C17H12F3NO4S
| 中文名 | PT2385 |
| 英文名 | PT2385 |
| 别名 | (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苄腈 (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈 |
| 英文别名 | PT2385 CS-2108 PT 2385 PT-2385 (S)-3-(2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-methanesulfonyl-indan-4-yloxy)-5-fluoro-benzonitrile Benzonitrile, 3-[[(1S)-2,2-difluoro-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluoro- |
| CAS | 1672665-49-4 |
| 化学式 | C17H12F3NO4S |
| 分子量 | 383.34 |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 524.7±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 酸度系数 | 11.28±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。 |
| 体内研究 | PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。 |
PT2385 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.609 ml | 13.043 ml | 26.086 ml |
| 5 mM | 0.522 ml | 2.609 ml | 5.217 ml |
| 10 mM | 0.261 ml | 1.304 ml | 2.609 ml |
| 5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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