中文名 | Paritaprevir |
英文名 | Paritaprevir |
别名 | 帕利普韦 帕利普韦 PARITAPREVIR |
英文别名 | ABT450 ABT 450 ABT-450 Paritaprevir Paritaprevir D4 Paritaprevir(ABT-450) Paritaprevir(Veruprevir ABT-450) Cyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide, N-(cyclopropylsulfonyl)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydro-6-[[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino]-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-, (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)- |
CAS | 1216941-48-8 |
化学式 | C40H43N7O7S |
分子量 | 765.88 |
密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 4.41±0.60(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在体外,Paritaprevir可抑制p-gp。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,对含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的稳定型HCV复制子EC50分别为1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM,体外选择性指数大于37,000倍。它对多种HCV基因型具有活性,对基因型2a的JFH-1亚基因复制子细胞的EC50为5.3 nM。 |
体内研究 | 通过口服途径,paritaprevir在4-5 h内达到最大血药浓度,药物暴露水平的增加超过剂量比例。随食物一起进行给药,其口服生物利用度约为50%。在体内,paritaprevir具有高血浆蛋白结合率,表观分布容积为16.7 L。其主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.306 ml | 6.528 ml | 13.057 ml |
5 mM | 0.261 ml | 1.306 ml | 2.611 ml |
10 mM | 0.131 ml | 0.653 ml | 1.306 ml |
5 mM | 0.026 ml | 0.131 ml | 0.261 ml |
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