中文名 | 他斯索兰 |
英文名 | Tasisulam |
别名 | 他斯索兰 他司磺胺 N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺 |
英文别名 | TS81557 Ly573636 Tasisulam Ly-573636 Tasisulam(Ly-573636 LY573636 (TasisulaM) N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide Benzamide, N-((5-bromo-2-thienyl)sulfonyl)-2,4-dichloro- Tasisulam N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide LY573636 Tasisulam |
CAS | 519055-62-0 |
化学式 | C11H6BrCl2NO3S2 |
分子量 | 415.11 |
密度 | 1.812 |
酸度系数 | 3.45±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖,ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60,Reh,和MD901细胞系的凋亡,主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外,Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果,EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中,Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成,EC50分别为47,103,和34 nM。 |
体内研究 | Tasisulam引起血管正常化的形态学特征,包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg,i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡,使与肿瘤相关的血管正常化。此外,Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性,包括肠癌(HCT-116),黑素瘤(A-375),胃癌(NUGC-3),血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.409 ml | 12.045 ml | 24.09 ml |
5 mM | 0.482 ml | 2.409 ml | 4.818 ml |
10 mM | 0.241 ml | 1.205 ml | 2.409 ml |
5 mM | 0.048 ml | 0.241 ml | 0.482 ml |
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