中文名 | CL-387785 |
英文名 | CL-387785 |
别名 | 化合物CL-387785 N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺 N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺 |
英文别名 | 785 CL-387 CS-1630 EKI785 EKI-785 EKI 785 CL-387785 CL387785 CL 387785 WAY-EKI785 WAY-EKI 785 CL-387785 (EKI-785) N-(4-(3-bromophenylamino)quinazolin-6-yl)but-2-ynamide 2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]- N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-2-ButynaMide CL-387785 |
CAS | 194423-06-8 |
化学式 | C18H13BrN4O |
分子量 | 381.23 |
密度 | 1.577±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 276 °C |
溶解度 | DMSO: 13.67 mg/mL |
酸度系数 | 9.84±0.43(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 灰白色至黄色固体。 |
体外研究 | CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化,IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖,IC50值为31 nM。 |
体内研究 | 在过表达EGF-R的裸鼠体内,CL-387785(80 毫克/千克/天,口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中,EKI-785(90 毫克/千克,腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠,可显著降低集合小管囊性病变,改善肾功能,降低胆管上皮细胞异常,延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时,能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长,剂量为100 mg/kg时,可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.623 ml | 13.116 ml | 26.231 ml |
5 mM | 0.525 ml | 2.623 ml | 5.246 ml |
10 mM | 0.262 ml | 1.312 ml | 2.623 ml |
5 mM | 0.052 ml | 0.262 ml | 0.525 ml |
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