中文名 | CS-2906 |
英文名 | INCB-057643 ;incb057643 |
别名 | 化合物INCB057643 2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮 |
英文别名 | INCB CS-2906 incb057643 INCB-057643 ;incb057643 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)- |
CAS | 1820889-23-3 |
化学式 | C20H21N3O5S |
分子量 | 415.46 |
密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 787.7±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 62.5毫克/毫升 (150.44毫米; 需要超声波) |
酸度系数 | 14.74±0.40(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | 在低浓度下(nM),INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中,INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖,MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时,诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中,INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子,包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中,INCB057643对依赖于雄激素的细胞(VCaP和LNCaP)比对非雄激素依赖细胞(DU145和PC3)更有效。 |
体内研究 | 在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中,口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型,3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.407 ml | 12.035 ml | 24.07 ml |
5 mM | 0.481 ml | 2.407 ml | 4.814 ml |
10 mM | 0.241 ml | 1.203 ml | 2.407 ml |
5 mM | 0.048 ml | 0.241 ml | 0.481 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!