坎地沙坦
坎地沙坦(Candesartan)
CAS: 139481-59-7
化学式: C24H20N6O3
性质
从乙酸乙醇一甲醇得无色结晶，熔点183～185℃
制法
3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中，回流反应，将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中，回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在剧烈搅拌下，将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反应，得2一叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋哺，搅拌和冰浴冷却下，加入NaH,室温搅拌，再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯，回流反应，形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解，即得坎地沙坦。
用途
日本Takeda Chem．1nd．Ltd．开发，1997年在瑞典上市。抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ一1型受体拮抗剂。在人体中水解为酸而产生作用。该类药物降压效果显著、作用时间长，具有对心脏、肾脏、脑血管的保护作用，可减轻左室心肌肥厚。
| 中文名 | 坎地沙坦 |
| 英文名 | Candesartan |
| 别名 | 卡地沙坦 坎地沙坦 坎地沙坦 C8 坎地沙坦酯中间体C8 3-(2'-氰基联苯4-基甲基)-2-乙氧基-3H-苯并咪唑-4-羧酸甲酯 2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-甲基-1H苯并咪唑-7-羧酸 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸 2-乙氧基-1-[[[2'-(2H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸 |
| 英文别名 | D00522 C07468 Blopress CV 11974 Candesartan Blopress (TN) Candesartan M1 Candesartan (USAN) 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid Candesartan Cilexetil EP IMpurity G 2-ethoxy-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl) (1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl)- 2-Ethoxy-1-(p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl)-7-benzimidazolecarboxy lic acid 3-[[2'-(1H-Tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]Methyl]-2-ethoxy-3H-benziMidazole-4-carboxylic Acid 2-ethoxy-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid 2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3H-benzoimidazole-4-carboxylic acid 2-ethoxy-3-[[4-[2-(1h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3h-benzoimidazole-4-carboxylic acid 2-ETHOXY1-2(1H-TETRAZOL-5YL)1,1-BIPHENYL)-4-YL)-4-YL)METHYL)1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXYLIC ACID 1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic 2-ethoxy-1-({2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl}methyl)-1H-benz imidazole-7-carboxylic acid 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- 1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]iMidazole-7-carboxylic acid 1-{[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate |
| CAS | 139481-59-7 |
| EINECS | 604-138-8 |
| 化学式 | C24H20N6O3 |
| 分子量 | 440.45 |
| InChI | InChI:1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 183-185°C |
| 沸点 | 754.8±70.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 411.6°C |
| 水溶性 | Soluble in ethyl acetate, methanol, water (<1 mg/ml at 25°C), DMSO (88 mg/ml at 25°C), and ethanol (1 mg/ml at 25°C). |
| 蒸汽压 | 4.39E-24mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达40 mg/ml) |
| 折射率 | 1.746 |
| 酸度系数 | 2.06±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 物化性质 | 从乙酸乙酯-甲醇得无色结晶，熔点183～185℃。卡地沙坦酯(Candesartan Cilexetil)：C33H34N6O6。[145040-37-5]。1-[[(环己基氧基)羰基]氧]乙基酯。从乙醇-水得无色结晶，熔点163℃(分解)。 |
| MDL号 | MFCD00081076 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S9 - 保持容器置于良好通风处。 |
| RTECS | DD6671000 |
| 海关编号 | 29419000 |
| 上游原料 | 碳酸钾 三氟乙酸 叔丁醇 叠氮化钠 溴化苄 矿物油 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 刘畅, 张正浩, 许世清. 坎地沙坦与卡托普利对1型糖尿病小鼠主动脉活性氧水平的影响[J]. 中日友好医院学报, 2020, v.34;No.177(03):2+27-30. |
坎地沙坦 - 性质
可信数据
从乙酸乙醇一甲醇得无色结晶，熔点183～185℃
最后更新：2024-01-02 23:10:35
坎地沙坦 - 制法
可信数据
3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中，回流反应，将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中，回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在剧烈搅拌下，将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反应，得2一叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋哺，搅拌和冰浴冷却下，加入NaH,室温搅拌，再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯，回流反应，形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解，即得坎地沙坦。
最后更新：2022-01-01 09:10:46
坎地沙坦 - 介绍
Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。
最后更新：2022-10-16 17:13:48
坎地沙坦 - 用途
可信数据
日本Takeda Chem．1nd．Ltd．开发，1997年在瑞典上市。抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ一1型受体拮抗剂。在人体中水解为酸而产生作用。该类药物降压效果显著、作用时间长，具有对心脏、肾脏、脑血管的保护作用，可减轻左室心肌肥厚。
最后更新：2022-01-01 09:10:47
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