奥曲肽-多肽制剂一致性评价

性质

是迄今惟一成功地应用于治疗的胃肠激素类似物，是一个含有环状结构的合成八肽，部分氨基酸序列与生长抑素类似，具备生长抑素的几乎全部生物作用，如抑制多种垂体和胃肠胰激素释放，抑制胃酸、胰液和胆汁分泌，抑制胃肠道运动和分泌等，但半衰期为生长抑素的30倍。

用途

用法及剂量治疗VIP瘤、类癌综合症、胃泌素瘤。胰岛素瘤、胰高血糖素瘤，每次50～lOOug皮下注射，每日1～2次，症状缓解后可间断用药维持。亦可治疗生长激素释放因子(GHF)瘤引起的肢端肥大症。在胃肠疾病中治疗瘘、腹泻、肝硬化门静脉高压及食管静脉曲张破裂出血、胃溃疡病出血、急性胰腺炎。

安全性

副作用有腹痛、腹胀、腹泻、脂肪泻；胆石形成；治疗初期糖耐量可能降低或恶化，随后可改善；长期使用未有内源性抗体产生，停药和快速减药时无明显反跳或不良反应。余见醋酸奥曲肽。

中文名	奥曲肽
英文名	Octreotide
别名	奥曲肽醋酸奥曲酞奥曲肽杂质4 奥曲肽乙酸盐奥曲肽-多肽原料委托生产奥曲肽-多肽制剂一致性评价 (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-苄基-N-((2R,3R)-1,3-二羟基丁-2-基)-7-((R)-1-羟乙基)-6,9,12,15,18-五氧代 -1,2-二硫杂-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-羧酰胺 X乙酸盐
英文别名	CCRIS 8708 OCTREOTIDE Octreotide SMS 201-995 SMS-201-995 SANDOSTATIN Sandostatin UNII-75R0U2568I Sandostatin LAR (preservative free) Sandostatin LAR Depot OCTREOTIDE (SMS 201-995), ACETATE cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl) Octreotide(D-Phe5,Cys6·11,D-Trp8,L-Threoninol12)-SoMatostatin-14 (5-12), SMS-201-995 D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxyMethyl)propyl]- D-Phenylalanyl-L-hemicystyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-L-hemicystyl-L-threoninol cyclic (2-7)-disulfide acetate (salt) D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-L-cysteinamide cyclic (2-7)-disulfide acetate (salt) L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-, cyclic(2-7)-disulfide, (R-(R,R))-, acetate (salt) L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-, cyclic (2-7)-disulfide, (R-(R,R))-, acetate (salt) (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (salt)
CAS	79517-01-4
EINECS	616-695-4
化学式	C51H70N10O12S2
分子量	1079.3
InChI	InChI=1/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29?,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1
InChIKey	XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
熔点	153-156°C
沸点	1447.2°C at 760 mmHg
比旋光度	D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)
闪点	829.1°C
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	H2O: 可溶
存储条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
体内研究	Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.
WGK Germany	3
海关编号	2937190000
上游原料	N,N'-二异丙基碳二亚胺 N,N-二异丙基乙胺 1-羟基苯并三唑(HOBT)
下游产品	醋酸奥曲肽
参考资料展开查看	1. 张莉,江程,陈思敏,姚婷,向宁铃,苏梦翔,狄斌.葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率[J].中国药科大学学报,2020,51(05):522-529.

奥曲肽-多肽制剂一致性评价 - 性质

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奥曲肽-多肽制剂一致性评价 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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