中文名 | RTA-408 |
英文名 | RTA-408 |
别名 | 奥马索龙 N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齐墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺 |
英文别名 | RTA408 RTA-408 CS-1306 RTA 408 Omaveloxolone NRF1-ACTIVATOR-1 Nrf1-activator-1 Omaveloxolone (RTA-408) N-(2-Cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide Propanamide, N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoro- |
CAS | 1474034-05-3 |
化学式 | C33H44F2N2O3 |
分子量 | 554.71 |
密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 662.0±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 13.71±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达,并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中,RTA 408抑制生长,平均GI50值为260 nM,并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中,RTA 408也会抑制NF-κB,并激活JNK。 |
体内研究 | 在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡。在大鼠皮肤中,RTA 408激活Nrf2,并诱导细胞保护基因。 RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.803 ml | 9.014 ml | 18.027 ml |
5 mM | 0.361 ml | 1.803 ml | 3.605 ml |
10 mM | 0.18 ml | 0.901 ml | 1.803 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.18 ml | 0.361 ml |
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