帕瑞昔布钠杂质,PR-12-I

性质

熔点148.9～151℃。

制法

伐地昔布和N．N-二甲基吡啶溶于干燥四氢呋喃中，加入丙酸酐和三乙胺，在室温搅拌。浓缩后，将得到的物质溶于乙酸、乙醇，用盐酸和盐水洗、干燥、过滤、滤液浓缩，得帕瑞昔布。将帕瑞昔布和氢氧化钠溶于乙醇，浓缩至干。得到的物质溶于乙醇后，再浓缩，真空干燥，得帕瑞昔布钠。

用途

法玛西亚( Pharmacia)公司开发，2002年3月获欧盟批准上市。第二代的COX-2(环加氧酶-2)抑制剂。用于术后疼痛的短期治疗。

中文名	帕瑞昔布
英文名	Parecoxib
别名	帕瑞昔布帕瑞昔布钠杂质J 帕瑞昔布钠杂质I 帕瑞昔布钠杂质 W 帕瑞昔布钠杂质,PR-12-I 4-(5-甲基-3-苯基-异噁唑基)-N-丙酰基苯磺酰胺 N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺 N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐 N-{[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑-4-基)苯基]磺酰基}丙酰胺
英文别名	Valus-P SC 69124 Dynastat Parecoxib UNII-9TUW81Y3CE Parecoxib (free) Valdecoxib Impurity J Parecoxib SodiuM IMpurity W N-[4-(5-methyl-3-phenyl-oxazol-4-yl)phenyl]sulfonylpropanamide N-(4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)phenylsulfonyl)propionaMide N-((p-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl)sulfonyl)propionamide N-{[4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)phenyl]sulfonyl}propanamide Propanamide, N-((4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl)sulfonyl)- N-((4-(5-Methyl-3-phenyl-2,3-dihydrooxazol-4-yl)phenyl)sulfonyl)propionaMide
CAS	198470-84-7
EINECS	803-261-6
化学式	C19H18N2O4S
分子量	370.42
InChI	InChI=1/C19H18N2O4S/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22)
密度	1.264
熔点	148.9-151°
折射率	1.58
酸度系数	5.08±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	整洁
BRN	8640266
体内研究	Parecoxib，选择性COX-2抑制剂，在大鼠蛛网膜下出血的大脑损伤实验和行为学研究中能改善神经功能的缺损，包括神经元死亡、脑水肿。Parecoxib能通过抑制cJNK (p55)的表达、减少IL-1β, IL-6, MCP-1, IL-8, cleaved caspase-1, Caspase-9a来降低COX2早期表达。Parecoxib在诱导蛛网膜下出血后可减少NMDAR-1和NMDAR-2a。
危险品标志	Xn - 有害物品 N - 危害环境的物品
风险术语	R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 R48/22 - 吞食长期接触严重危害健康。 R51/53 - 对水生生物有毒，可能对水体环境产生长期不良影响。
安全术语	S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
WGK Germany	3
RTECS	TX1478700
上游原料	5-甲基-3,4-二苯基异噁唑丙酸酐苯甲醛肟

帕瑞昔布钠杂质,PR-12-I - 性质

可信数据

熔点148.9～151℃。

最后更新：2024-01-02 23:10:35

帕瑞昔布钠杂质,PR-12-I - 制法

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帕瑞昔布钠杂质,PR-12-I - 用途

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法玛西亚( Pharmacia)公司开发，2002年3月获欧盟批准上市。第二代的COX-2(环加氧酶-2)抑制剂。用于术后疼痛的短期治疗。

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