特比萘芬
特比萘芬(terbinafine)
CAS: 91161-71-6
化学式: C21H25N
性质
盐酸特比萘芬( Terbinafinehydrochloride):C21 H25 N.HCI, CAS登录号[78628-80-5]。从异丙醇一乙醚中得白色结晶，熔点195～198℃，在约150℃时晶体结构开始改变。
制法
以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料，在三氯化铝存在下进行缩合反应。然后在氢氧化钾存在下，在二甲亚砜中高温加热，消去两分子的氯化氢。得到的物质先和乙基溴化镁在室温中反应，再和丙烯醛作用，生成6,6-=甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反1一溴一6，6-=甲基-2-庚烯一4一炔。将得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合，得特比萘芬和它的顺式异构体。两者可以用异丙醇重结晶来分离，也可用柱层析分离。
用途
瑞士Sandon公司开发，1989年上市。特比萘芬为丙烯胺类衍生物，具有广谱抗真菌活性。其抗菌谱比萘替芬更广，抗真菌活性更高。它能抑制真菌细胞内麦角甾醇的合成，引起角鲨烯积聚而导致细胞死亡，达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小，体内试验表明，特比萘芬对酵母菌、双形真菌、皮肤真菌等均有作用，尤其对抗皮肤真菌、烟曲菌、糠秕孢子菌活性较高。
安全性
小鼠，大鼠经口LDs50(mg/kg): 4000，4000经口，小鼠，大鼠静脉注射LDso (mg/kg): 393, 213。
| 中文名 | 特比萘芬 |
| 英文名 | terbinafine |
| 别名 | 特比萘芬 特比奈酚 特比萘酚 特比萘芬碱基 特比奈芬碱基 特比萘酚游离碱 特比萘芬(标准品) 特比萘酚 TERBINAFINE (E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺 N-甲基-N-(1-萘甲基)-6,6-三甲基-2(E)-烯-4-炔-1-己胺 |
| 英文别名 | LAMISIL sf-86-327 TERBINAFINE terbinafine 6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-n-((e)-1-naphthalenemethanamin trans-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthylmethylamine (e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine 1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl- |
| CAS | 91161-71-6 |
| EINECS | 618-706-8 |
| 化学式 | C21H25N |
| 分子量 | 291.43 |
| InChI | InChI=1/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ |
| 密度 | 1.007±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 203-205 °C |
| 沸点 | 417.9±33.0 °C(Predicted) |
| 蒸汽压 | 0Pa at 25℃ |
| 溶解度 | 溶于甲醇 |
| 酸度系数 | 6.92±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末或结晶 |
| 颜色 | White to Light yellow |
| 物化性质 | 白色结晶 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 上游原料 | 碳酸钠 正丁基锂 丙烯醛 3,3-二甲基-1-丁炔 锡试剂 盐酸特比萘芬 N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐 |
特比萘芬 - 性质
可信数据
盐酸特比萘芬( Terbinafinehydrochloride):C21 H25 N.HCI, CAS登录号[78628-80-5]。从异丙醇一乙醚中得白色结晶，熔点195～198℃，在约150℃时晶体结构开始改变。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
特比萘芬 - 制法
可信数据
以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料，在三氯化铝存在下进行缩合反应。然后在氢氧化钾存在下，在二甲亚砜中高温加热，消去两分子的氯化氢。得到的物质先和乙基溴化镁在室温中反应，再和丙烯醛作用，生成6,6-=甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反1一溴一6，6-=甲基-2-庚烯一4一炔。将得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合，得特比萘芬和它的顺式异构体。两者可以用异丙醇重结晶来分离，也可用柱层析分离。
最后更新：2022-01-01 09:08:39
特比萘芬 - 用途
可信数据
瑞士Sandon公司开发，1989年上市。特比萘芬为丙烯胺类衍生物，具有广谱抗真菌活性。其抗菌谱比萘替芬更广，抗真菌活性更高。它能抑制真菌细胞内麦角甾醇的合成，引起角鲨烯积聚而导致细胞死亡，达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小，体内试验表明，特比萘芬对酵母菌、双形真菌、皮肤真菌等均有作用，尤其对抗皮肤真菌、烟曲菌、糠秕孢子菌活性较高。
最后更新：2022-01-01 09:08:40
特比萘芬 - 安全性
可信数据
小鼠，大鼠经口LDs50(mg/kg): 4000，4000经口，小鼠，大鼠静脉注射LDso (mg/kg): 393, 213。
最后更新：2022-01-01 09:08:40
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提供多种规格现货供应
产品名: 特比萘芬(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IT10401
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IT10401-1ml
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库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
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