福他替尼二钠盐

中文名	r788
英文名	r788
别名	福他替尼钠盐福他替尼二钠盐福他替尼(R788)钠盐 FOSTAMATINIB 二钠盐化合物R788 DISODIUM 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐
英文别名	FosD FOSD r788 FOSTAMATINIB TAMATINIB FOSDIUM Tamatinib Fosdium R788, Fostamatinib R788(prodrug of R406) R788(Fostamatinib disodium) R935788 (FostaMatinib disodiuM) R935788 (FostaMatinib disodiuM, R788)
CAS	1025687-58-4
化学式	C23H24FN6Na2O9P
分子量	624.4231642
熔点	>191°C (dec.)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
存储条件	-20℃
稳定性	吸湿性
外观	固体
颜色	Off-White
体外研究	R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
体内研究	考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5

福他替尼二钠盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.601 ml	8.007 ml	16.015 ml
5 mM	0.32 ml	1.601 ml	3.203 ml
10 mM	0.16 ml	0.801 ml	1.601 ml
5 mM	0.032 ml	0.16 ml	0.32 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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