酮康唑
酮康唑(ketoconazole)
CAS: 65277-42-1;79156-75-5
化学式: C26H28Cl2N4O4
性质
白色结晶粉末。熔点146℃。
制法
将1-乙酰基-4-( 4-羟基苯)哌嗪、氰化钠、硫酸二甲酯及苯的混合物在40℃搅拌lh,然后加入2一（2.4一二氯苯）一2一(1H-咪唑-1-基甲基)-1，3--氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌一定时间。反应生成物经后处理，即得酮康唑。
用途
咪唑类抗真菌药，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
安全性
小鼠、大鼠、豚鼠、狗LDso(mg/kg): 44、86、28、49静脉注射；702, 227, 202, 780经口。
| 中文名 | 酮康唑 |
| 英文名 | ketoconazole |
| 别名 | 酮康唑 原料酮康唑 4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1 3-二氧杂环戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]乙酮 顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪 1-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]乙酮 |
| 英文别名 | Nsc317629 ketoconazole 1-[4-[4-[[2-(2 4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1 3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone 1-ACETYL-4-[4-[[2-(2, 4-DICHLOROPHENYL) -2-(1H- IMIDAZOL-1-YLMETHYL)-1, 3-DIOXOL cis-1-acetyl-4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)piperazine 1-[4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone 1-acetyl-4-(4-{[(2R)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine 1-[4-[4-[[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]ethanone 1-[4-(4-{[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethanone 1-[4-[4-[[(2S,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1-imidazolylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]ethanone 1-[4-(4-{[(2S,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethanone 1-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethanone |
| CAS | 65277-42-1 79156-75-5 |
| EINECS | 265-667-4 |
| 化学式 | C26H28Cl2N4O4 |
| 分子量 | 531.43 |
| InChI | InChI=1/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23?,26-/m0/s1 |
| 密度 | 1.38 |
| 熔点 | 146℃ |
| 沸点 | 753.4±60.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | -10.5 ° (C=0.4, CHCl3) |
| 闪点 | 409.4°C |
| 蒸汽压 | 1.39E-22mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 不溶于水 |
| 折射率 | 1.642 |
| 酸度系数 | 6.88±0.12(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 白色结晶性粉末 |
| 物化性质 | 熔点 146°C |
| MDL号 | MFCD00058579 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| 上游原料 | 对甲苯磺酰胺 二乙醇胺 三乙胺 溴素 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 周国坚,叶董婷,邓旭杏.银黄颗粒、牛黄上清丸、双黄连合剂对药物代谢酶CYP_3A_4活性的影响[J].亚太传统医药,2016,12(15):19-22. 2. 周国坚, 叶董婷, 邓旭杏. 黄连上清丸,护肝片及牛黄解毒丸对药物代谢酶CYP3A4活性的影响[J]. 中国民族民间医药, 2016, 10(v.25;No.279):22-24. 3. 周国坚,叶董婷,邓旭杏.板蓝根颗粒、茵栀黄颗粒和复方黄连素片对药物代谢酶CYP_3A_4活性的影响[J].中医药导报,2017,23(03):72-74. 4. 钟晶, 左晓婷, 王晓琴,等. 甘草四种活性成分药酶诱导作用研究[J]. 石河子大学学报:自然科学版, 2016, 34(004):468-472. 5. 彭彦, 杨超, 姜尧章,等. 肉牛源细极链格孢菌的分离鉴定[J]. 中国预防兽医学报, 2020, v.42(01):86-89+99. 6. 马晓平, 杨秋霞, 俞演,等. 大熊猫源枝孢样枝孢霉野生株(Z20)与突变株(Zt)部分生物学特性及药敏试验比较[J]. 浙江农业学报, 2018(8):1328-1335. 7. 王呈谕,李登科,全正扬,胡英还,孙震晓.基于细胞色素氧化酶CYP2D6的何首乌肝细胞毒性及相关成分研究[J].中国药物警戒,2021,18(03):220-227+239. 8. 陈瑞,周维,张丽,朱高峰,黄静,汤磊.树豆酮酸A对人肝微粒体中5种常见细胞色素P_(450)酶的体外抑制作用研究[J].中国药房,2021,32(02):195-200. 9. Huang, Wei, et al. "Effects of osthol on activity, mRNA and protein expression of Cyp3a in rats in vivo." Biopharmaceutics & drug disposition 41.1-2 (2020): 64-71.https://doi.org/10.1002/bdd.2214 10. Huang, Wei, et al. "Effects of osthol on activity, mRNA and protein expression of Cyp3a in rats in vivo." Biopharmaceutics & drug disposition 41.1-2 (2020): 64-71.https://doi.org/10.1002/bdd.2214 11. [IF=4.411] Xu Zhang et al."In Vitro and In Situ Characterization of the Intestinal Absorption of Capilliposide B and Capilliposide C from Lysimachia capillipes Hemsl."Molecules. 2019 Jan;24(7):1227 12. [IF=5.076] Liu Zi-Jing et al."The Alexipharmic Mechanisms of Five Licorice Ingredients Involved in CYP450 and Nrf2 Pathways in Paraquat-Induced Mice Acute Lung Injury."Oxid Med Cell Longev. 2019;2019:7283104 13. [IF=1.663] Wei Huang et al."Effects of osthol on activity, mRNA and protein expression of Cyp3a in rats in vivo."Biopharm Drug Dispos. 2020 Feb;41(1-2):64-71 14. [IF=3.5] Ying-huan Hu et al."Inhibition of CYP3A4 enhances aloe-emodin induced hepatocyte injury."Toxicol In Vitro. 2021 Dec;:105276 |
酮康唑 - 性质
可信数据
白色结晶粉末。熔点146℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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最后更新：2022-01-01 09:08:35
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