阿瑞匹坦_化工百科

性质

白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇。

制法

2一(R)一[1_(R)一[3，5一双（四氟甲基）苯基]乙氧基]一3一(S)一（4一氟苯基）吗啉(R)-樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在22℃加入3一氯甲基-1,2，4--唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，搅拌，加入水，用冰浴冷却。过滤收集结晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。

用途

默克( MERCK＆CO)公司开发，美国FDA 2003年3月批准上市。用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐。能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。

中文名	阿瑞吡坦
英文名	Aprepitant
别名	阿瑞吡坦阿瑞匹坦阿瑞匹坦(阿瑞吡坦) 阿瑞匹坦 (API) 中间体1(即阿瑞匹坦) FS-福沙吡坦中间体8 APREPITANT阿瑞吡坦阿瑞匹坦APREPITANT 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 5-(2(R)-(1(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基)-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
英文别名	Emend CS-274 MK-0869 Aprepitant Aprepitant(MK-0869) Aprepitant (MK-0869, L-754030) 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1, 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one 5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one, Emend
CAS	170729-80-3
EINECS	677-636-6
化学式	C23H21F7N4O3
分子量	534.43
InChI	InChI=1/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1
密度	1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	244-246°C
比旋光度	D25 +69° (c = 1.00 in methanol)
溶解度	溶于DMSO (>25 mg/ml)
折射率	1.564
酸度系数	8.06±0.20(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
海关编号	2934990002

阿瑞匹坦 - 性质

可信数据

白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇。

最后更新：2024-01-02 23:10:35

阿瑞匹坦 - 制法

可信数据

最后更新：2022-01-01 09:23:29

阿瑞匹坦 - 用途

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默克( MERCK＆CO)公司开发，美国FDA 2003年3月批准上市。用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐。能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。

最后更新：2022-01-01 09:23:30

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