阿齐沙坦酯杂质A
阿齐沙坦(Azilsartan)
CAS: 147403-03-0
化学式: C25H20N4O5
| 中文名 | 阿齐沙坦 |
| 英文名 | Azilsartan |
| 别名 | 阿齐沙坦 阿奇沙坦 阿齐沙坦原料药 阿齐沙坦酯杂质A 阿齐沙坦(降压药) 阿齐沙坦INT E 阿齐沙坦(阿齐主链) 2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸 2-乙氧基-1-[[2'-(5-氧代-4,5二氢-1,2,4-噁二唑-3基)联苯-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑[D]-7-羧酸 |
| 英文别名 | CS-865 AZATMint-E Azilsartan AZILSARTAN 2-Ethoxy-1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid 2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid 2-Ethoxy-1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid Azilsartan 2-ethoxy -1- {[2'-(5-oxo-4,5-dihydro -1,2,4 -oxadiazol-3-yl) biphenyl-4-yl ] methyl} -1H –benzimi[d]dazole-7-carboxylic acid 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro- 1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid |
| CAS | 147403-03-0 |
| EINECS | 808-058-6 |
| 化学式 | C25H20N4O5 |
| 分子量 | 456.45 |
| InChIKey | KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.42 |
| 熔点 | 188 °C(dec.) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶15mg/mL (澄清溶液) |
| 酸度系数 | 2.05±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| MDL号 | MFCD00916395 |
| 体外研究 | Azilsartan抑制 口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα)，PPARδ，瘦素，脂肪酶，和脂联素的表达，比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下，Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。 |
| 体内研究 | 在Koletsky大鼠体内，口服葡萄糖耐量测试中，Azilsartan治疗降低血压，基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估，并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。 |
| WGK Germany | 3 |
| 上游原料 | 1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯 |
| 下游产品 | 1-[(2'-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯 |
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