中文名 | (R)-5-羟甲基托特罗定 |
英文名 | 2-[(1R)-3-(dipropan-2-ylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol |
别名 | 非那洛定二醇 非索罗定二醇 非索罗定杂质 非索替罗定二醇 二醇弗斯特罗定 (R)-5-羟甲基托特罗定 (R)-2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚 |
英文别名 | PNU-200577 PNU 200577 Desfesoterodine (R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine (R)-5-Hydroxymethyl tolterodine 5-hydroxyMethyl tolterodine (PNU 200577) R-(+)-2(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol R-(+)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol 2-[(1R)-3-(dipropan-2-ylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol (R)-2-(3-(diisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxyMethyl)phenol (5-HMT) 3-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxybenzenemethanol 3-[(1R)-3-[Bis(1-Methylethyl)Amino]-1-Phenylpropyl]-4-Hydroxy-Benzenemethanol |
CAS | 207679-81-0 |
化学式 | C22H31NO2 |
分子量 | 341.49 |
InChI | InChI=1/C22H31NO2/c1-16(2)23(17(3)4)13-12-20(19-8-6-5-7-9-19)21-14-18(15-24)10-11-22(21)25/h5-11,14,16-17,20,24-25H,12-13,15H2,1-4H3/t20-/m1/s1 |
密度 | 1.060±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 68-72°C |
沸点 | 490.7±45.0 °C(Predicted) |
闪点 | 233.165°C |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
折射率 | 1.563 |
酸度系数 | 9.61±0.48(Predicted) |
存储条件 | -20°C Freezer |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White to Pale Yellow |
体外研究 | 5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩,这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 的pA 2 值为9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱,腮腺,心脏以及大脑皮层匀浆中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩,该抑制具有剂量依赖特性。 |
体内研究 | 5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ,ID50 分别为15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.928 ml | 14.642 ml | 29.283 ml |
5 mM | 0.586 ml | 2.928 ml | 5.857 ml |
10 mM | 0.293 ml | 1.464 ml | 2.928 ml |
5 mM | 0.059 ml | 0.293 ml | 0.586 ml |
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