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YM758 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海吉至生化科技有限公司

品名: YM758
CAS: 312752-85-5
包装: 200mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-04-14 16:09:32

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: YM758 
CAS: 312752-85-5
规格: Y879650
价格: 1mg-2530,5mg-3378
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

YM758的基本信息

中文名YM758
英文名YM758
别名化合物 T13374
CAS312752-85-5
EINECS
化学式C26H32FN3O4
分子量469.55
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:YM758

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-U00309

CAS:312752-85-5

纯度:99.71%

存储条件:Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:YM758

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-U00309

CAS:312752-85-5

纯度:99.71%

存储条件:Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:YM758 是一个特异性的窦房结 If 电流抑制剂。

生物活性:YM758 是一种"有趣"的 If 电流通道（If 通道）抑制剂。 IC50 和目标:If 通道[1] 体外: YM758 对 [3H]MPP 通过人/大鼠有机阳离子转运蛋白 (hOCT1/rOct1) 的吸收进行了研究。 YM758 以浓度依赖性方式抑制 rOct1 和 hOCT1 介导的 [3H]MPP 摄取，IC50 值分别为 23.8 和 40.5 μM。 YM758 对 [14C]二甲双胍通过 rOct1 摄取的 IC50 值可能以相同的方式估计低于 10 μM，而这远小于 [< sup>3H]MPP 吸收。此外，还研究了 YM758 对通过 OATP1B1 和 OATP1B3 摄取 [3H]E217βG 的抑制作用。 YM758 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1 介导的 [3H]E217βG 摄取，IC50 值为 13.0 μM。 YM758 对 OATP1B3 介导的 [3H]E217βG 摄取[1] 没有抑制作用。 体内在对心动过速诱导的比格犬进行单次静脉内给药 0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 后，YM758 血浆浓度随 t1/ 2 值分别为 1.62、4.93 和 1.63 h。在相应的剂量下，CLtot 值分别为 1.71、1.69 和 1.48 L/h/kg，Vdss 值分别为 3.19、5.78 和 2.94 L/公斤，分别。由于仅在0.1 mg/kg给药组对给药后24 h的血药浓度进行量化，因此t1/2和Vdss值均较给药组大在其他剂量组中。 YM758 在心动过速诱发的狗中的 PK 曲线在 0.03 至 0.3 mg/kg 的剂量范围内似乎是线性的。 YM758的CLtot在血液基础上(CLb,dog)估计为1.47至1.69 L/h/kg[2]。给药14C-YM758后大鼠眼球的放射性用2 mol/L盐酸和甲醇(5:95, v/v)的混合物提取
放射性回收率在4小时时为97.1%，在24小时时为67.1%。从提取样品中提取的放射性 HPLC 回收率在 4 小时和 24 小时时分别为 90.6% 和 100.6%。在给药后 4 小时的眼球中，YM758（原药）是检测到的主要化合物 (66.7%)，代谢物 YM-252124 (14.5%)、YM-394111 (2.4%) 和 YM-234903 (1.8%) 也被观察到[3]。

体外:研究了 YM758 对通过人/大鼠有机阳离子转运体 (hOCT1/rOct1) 吸收 [3H]MPP 的抑制作用。YM758 以浓度依赖性方式抑制 rOct1 和 hOCT1 介导的 [3H]MPP 吸收，IC50 值分别为 23.8 和 40.5 μM。YM758 对通过 rOct1 吸收 [14C]二甲双胍的 IC50 值可以以相同的方式估计低于 10 μM，而这比对 [3H]MPP 吸收的 IC50 值小得多。此外，还研究了 YM758 对通过 OATP1B1 和 OATP1B3 吸收 [3H]E217βG 的抑制作用。 YM758 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1 介导的 [3H]E217βG 摄取，IC50 值为 13.0 μM。YM758 对 OATP1B3 介导的 [3H]E217βG 摄取没有抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:给心动过速诱发的比格犬单次静脉注射0.03、0.1和0.3 mg/kg YM758后，血浆浓度迅速下降，t1/2值分别为1.62、4.93和1.63 h。在相应剂量下，CLtot值分别为1.71、1.69和1.48 L/h/kg，Vdss值分别为3.19、5.78和2.94 L/kg。由于仅在0.1 mg/kg给药组量化给药后24小时的血浆浓度，因此与其他给药组相比，该组的t1/2和Vdss值较大。在0.03至0.3 mg/kg的剂量范围内，YM758在心动过速诱发犬中的PK曲线呈线性。血液基础（CLb，狗）中 YM758 的总 CL 估计为 1.47 至 1.69 L/h/kg[2]。用 2 mol/L 盐酸和甲醇（5:95，v/v）混合物萃取大鼠眼球中的放射性
4 小时放射性回收率为 97.1%，24 小时为 67.1%。萃取样品的放射性 HPLC 回收率在 4 小时和 24 小时分别为 90.6% 和 100.6%。给药后4小时，眼球中检测到的主要化合物是YM758（未改变的药物）（66.7%），还观察到代谢物YM-252124（14.5%）、YM-394111（2.4%）和YM-234903（1.8%）[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:比格犬[2] 用四只雄性比格犬（11.0-15.0 kg）进行静脉给药研究。心率（HR）（次/分钟）是通过将 30 秒内记录的心电图上的 QRS 波群数量乘以 2 来确定的。首先，在静息状态下以及静脉注射异丙肾上腺素（0.1 μg/kg）诱发心动过速后立即测量心率，然后将溶解在盐水中的 YM758 以 0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 的剂量静脉注射。在 YM758 给药后 0.1、0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、7、8 和 24 小时，静脉注射异丙肾上腺素 (0.1 μg/kg) 诱发心动过速后立即测量心率，然后在每个指定点测量静息心率。随后在每个研究期之间有至少 1 周的洗脱期。使用肝素处理的注射器从静脉抽取血液样本 (约 3.0 mL)，并在指定时间 (给药后 0.1、0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、7、8 和 24 小时) 记录心电图 (ECG)。将血液样本在 4°C 下以 1870g 离心 15 分钟，然后储存在 -20°C 下，直到测定 YM758 浓度[2]。大鼠[3] 使用雄性 Long-Evans 大鼠（7 周）和 Sprague-Dawley 大鼠（9 周）。使用带胃管的注射器通过管饲法给大鼠口服 3 mg/2.57 MBq/10 mL/kg。在单次口服 3 mg/kg 14C-YM758 4 和 24 小时后，通过乙醚过量处死非白化大鼠。然后迅速剪掉毛发，并用 4% 羧甲基纤维素钠填充鼻腔和肛门。将尸体冷冻在干冰-丙酮混合物中，并通过手术切除前肢、后肢和尾巴[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:表达转运蛋白或载体转染的 HEK293 细胞在 37°C 下，在含有 10% FBS 和 1% 青霉素-链霉素 (v/v) 和 100 μg/mL Zeocin 的 DMEM 中生长，环境为 5% CO2 和 95% 湿度。细胞在含有 0.05% 胰蛋白酶-EDTA 溶液的培养基中进行传代培养。然后将细胞接种在聚-D-赖氨酸包被的 12 孔板中，密度为 1.2×105 细胞/孔。对于运输研究，在运输测定前 24 小时将细胞培养基替换为补充有 5 mM 丁酸钠的培养基，以诱导 hOCT1、rOct1、OATP1B1 和 OATP1B3 的表达水平。进行运输研究。将细胞清洗两次，并在 37°C 下用 Krebs-Henseleit 缓冲液预孵育 15 分钟后，加入含有放射性标记底物（0.6 nM [3H]MPP、10 μM[14C]二甲双胍、20 nM [3H]E217βG 或 10 μM [14C]YM758）的 Krebs-Henseleit 缓冲液，即可启动摄取。在浓度依赖性摄取和/或抑制研究中，在 YM758（1-1000 μM）存在下进一步孵育细胞。 Krebs-Henseleit 缓冲液由 2.0 mg/mL D-葡萄糖、0.141 mg/mL 硫酸镁、0.16 mg/mL 磷酸二氢钾、0.35 mg/mL 氯化钾、6.9 mg/mL 氯化钠、0.373 mg/mL 二水合氯化钙、1.5 mg/mL HEPES 和 2.1 mg/mL 碳酸氢钠组成。用氢氧化钠将该溶液的 pH 值调节至 7.4。在去除孵育缓冲液后，通过添加冰冷的 Krebs-Henseleit 缓冲液在指定时间终止吸收。然后用 1 mL 冰冷的 Krebs-Henseleit 缓冲液将细胞洗涤两次，溶解在 0.5 mL 1.0 M 氢氧化钠中，并在 4°C 下放置过夜。将 0.5 mL 等分试样加入 0.25 mL 2.0 M 盐酸后转移至闪烁瓶中。将 5 mL 闪烁液加入闪烁瓶中后，在液体闪烁计数器中测量与细胞和孵育缓冲液相关的放射性。剩余的细胞裂解物用于通过 Lowry 法测定蛋白质浓度，以牛血清白蛋白为标准[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:If channel[1]

更新日期2025-04-01 14:45:47

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