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MK-0812 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海吉至生化科技有限公司

品名: 1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇
CAS: 624733-88-6
包装: 2mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: MK-0812 
CAS: 624733-88-6
规格: M878134
价格: 5mg-1854,2mg-964
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: MK-0812
CAS: 624733-88-6
规格: 98%
价格: 2mg 1300,5mg 2300,10mg 3800
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

MK-0812的基本信息

中文名1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇
英文名1,5-anhydro-2,3-dideoxy-3-(((1r,3s)-3-((7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,6-naphthyridin-6(5h)-yl)carbonyl)-3-(1-methylethyl)cyclopentyl)amino)-4-o-methyl-d-erythro-pentitol
别名化合物MK-0812
1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇
1,5-脱水-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环戊基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇
CAS624733-88-6
EINECS
化学式C24H34F3N3O3
分子量469.54
inchi
包装信息5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:MK-0812

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50669

CAS:624733-88-6

纯度:99.75%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:MK-0812

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50669

CAS:624733-88-6

纯度:99.75%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂。

生物活性:MK-0812 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有低 nM 亲和力。 IC50 和目标:CCR2[1] 体外: MK-0812 以浓度依赖性方式完全阻断所有 MCP-1 介导的反应，与IC50 为 3.2 nM。该值类似于 MK-0812 对分离的单核细胞抑制 125I-MCP-1 结合的效力 (IC50 4.5 nM)。事实上，拮抗剂不仅完全阻断了对外源性 MCP-1 的形状变化反应，而且还导致单核细胞前向散射测量低于未刺激或基础水平。向恒河猴血液中添加 MK-0812 也会抑制 MCP-1 诱导的单核细胞形状变化。 MK-0812 在全血测定中的 IC50 为 8 nM[1] MK0812 是一种有效的选择性小分子 CCR2 拮抗剂[2]。 体内 MK-0812 通过连续静脉输注给药，以维持血液中药物的恒定水平[1]。口服 MK0812 30 mg/kg 可降低外周血中 Ly6G-Ly6Chi 单核细胞的频率，同时对循环 Ly6G+Ly6C+ 中性粒细胞频率。此外，MK0812 治疗会导致循环 Ly6Chi 单核细胞剂量依赖性减少，并导致 CCR2 配体 CCL2[2] 相应升高。

体外:MK-0812 以浓度依赖性方式完全阻断所有 MCP-1 介导的反应，IC50 为 3.2 nM。该值与 MK-0812 对分离的单核细胞抑制 125I-MCP-1 结合的效力（IC50 4.5 nM）相似。事实上，拮抗剂不仅完全阻断对外源性 MCP-1 的形状变化反应，而且还导致单核细胞前向散射测量值低于未刺激或基础水平。将 MK-0812 添加到恒河猴血液中也会抑制 MCP-1 诱导的单核细胞形状变化。全血测定中 MK-0812 的 IC50 为 8 nM[1] MK0812 是一种有效且选择性的小分子 CCR2 拮抗剂[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:MK-0812 通过持续静脉输注给药，以维持血液中药物的恒定水平[1]。口服 30 mg/kg 剂量的 MK0812 可降低外周血中 Ly6G-Ly6Chi 单核细胞的频率，但不会对循环 Ly6G+Ly6C+ 中性粒细胞的频率产生影响。此外，MK0812 治疗会导致循环 Ly6Chi 单核细胞剂量依赖性减少，而 CCR2 配体 CCL2 相应升高[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:使用8至10周龄的雌性BALB/c小鼠，将SCH563705或MK0812加入0.4% MC溶液中，以30 mg/kg灌胃方式给药（po），两小时后用流式细胞仪测定CD11b+Ly6G-Ly6Chi单核细胞和CD11b+Ly6G+Ly6C+中性粒细胞的频率。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

激酶实验:将人全血收集在 EDTA 管中，并在采血后 1 小时内使用。对于拮抗剂处理的样品，将血液 (200 µL) 与 MK-0812（0.1% 最终 DMSO 浓度）在室温下预孵育 30 分钟。之后，将 20 µL FITC 偶联抗 CD14 抗体和 4 µL 趋化因子或缓冲液添加到每个样品中并轻轻混合。将血液混合物的一份 (100 µL) 在 37°C 下孵育 10 分钟，立即放在冰上，用 250 µL 冰冷固定剂（49 mL PBS、1.0 mL 4% 多聚甲醛）轻轻固定 1 分钟。将红细胞裂解后，加入 1.0 mL 冰冷裂解液（0.15 M NH4Cl2、10 mM 碳酸氢钠和 1 mM EDTA），在冰上孵育 20 分钟。红细胞完全裂解后，加入 100 µL 4% 多聚甲醛，通过流式细胞术分析样品，进行前向散射测量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CCR2

更新日期2025-04-01 14:45:47

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