MCE 国际站:
NVP-BAG956品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13333
CAS:853910-02-8
Synonyms:BAG 956
纯度:99.21%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
生物活性:NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂,对 PI3Kδ、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 34、56、112 和 444 nM。 IC50 和目标:IC50:34 nM (PI3Kδ)、56 nM (PI3Kα)、112 nM (PI3Kγ)、444 nM (PI3Kβ)、240/260 nM (PDK1)[1] 体外: NVP-BAG956 还抑制 PDK1,IC50 为 240/260 nM。 NVP-BAG956 还抑制 VEGFR1,IC50 为 2.56±0.56 μM。 NVP-BAG956 阻断 A2058 细胞中 PKB/Akt 的磷酸化,IC50 值为 67±25 nM。 NVP-BAG956 对 PKB/Akt 磷酸化的抑制与 A2058 细胞增殖的丧失相关(IC50=290±20 nM)。在 NVP-BAG956 存在的情况下,A2058 细胞只能退出 G2-M,然后留在 G1。 NVP-BAG956 在 A2058 细胞中明显诱导了 p27 Kip1 表达,但在 C32 细胞中则不然[1]。
体外:NVP-BAG956 还抑制 PDK1,IC50 为 240/260 nM。NVP-BAG956 还抑制 VEGFR1,IC50 为 2.56±0.56 μM。NVP-BAG956 阻断 A2058 细胞中 PKB/Akt 的磷酸化,IC50 值为 67±25 nM。NVP-BAG956 对 PKB/Akt 磷酸化的抑制与 A2058 细胞增殖的丧失相关(IC50=290±20 nM)。在 NVP-BAG956 存在下,A2058 细胞只能退出 G2-M,然后停留在 G1。NVP-BAG956 在 A2058 细胞中明显诱导 p27 Kip1 表达,但在 C32 细胞中没有诱导[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:接种(7×103 个细胞/cm2)一天后,将黑色素瘤细胞(A2058、B16F1、B16F10、C32、HBL、Malme、Malme3M、NA8、SKMel2、SKMel23、A375、Hs294T、WM35 和 1205lu 细胞)暴露于 LY294002(25 μM)、Wortmannin(500 nM)、NVP-BAG956(1 μM)、NVP-BBD130(1 μM)、NVP-BEZ235(1 μM)和 ZSTK474(1 μM)以及雷帕霉素(100 nM)。化合物浓度设置为体外 IC50 以上 2 个对数单位,以确保完全抑制 PI3K,μM 抑制剂 LY294002 除外。用胰蛋白酶消化细胞并计数,然后使用 Casy 计数仪和分析仪对细胞体积进行定量。为了确定细胞核体积,将细胞悬浮在含有 0.5% Triton X-100 的 CASYton 中,然后重复移液(8 次),然后测量体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。