依维莫司_化工百科

中文名	依维莫司
英文名	Everolimus
别名	依维莫斯依维莫司依维莫司溶液依维莫司原料药依维莫司(不含BHT) EVEROLIMUS依维莫司依维莫司 (依维莫司)
英文别名	SDZRAD Certica RAD-001 CERTICAN Certican AFINITOR ZORTRESS Everolimus CERTICAN(R) Everolimus powder EveroliMus(RAD-001) 42-O-(2-Hydroxyethyl)-rapamycin Rapamycin, 42-O-(2-hydroxyethyl)- (3S,6R,7Z,9R,10R,12R,14S,15E,17Z,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,27-dihydroxy-3-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-hexadecahydro-3H-23,27-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone
CAS	159351-69-6
EINECS	621-003-9
化学式	C53H83NO14
分子量	958.22
InChI	InChI=1/C53H83NO14/c1-32-16-12-11-13-17-33(2)44(63-8)30-40-21-19-38(7)53(62,68-40)50(59)51(60)54-23-15-14-18-41(54)52(61)67-45(35(4)28-39-20-22-43(66-25-24-55)46(29-39)64-9)31-42(56)34(3)27-37(6)48(58)49(65-10)47(57)36(5)26-32/h11-13,16-17,27,32,34-36,38-41,43-46,48-49,55,58,62H,14-15,18-26,28-31H2,1-10H3/b13-11-,16-12+,33-17+,37-27-/t32-,34-,35-,36-,38-,39+,40+,41+,43-,44+,45+,46-,48-,49+,53-/m1/s1
InChIKey	HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N
密度	1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	NA
沸点	998.7±75.0 °C(Predicted)
闪点	2℃
水溶性	Soluble in dimethysulfoxide,ethanol and chloroform. Slightly soluble in water.
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	溶于DMSO (高达100毫克/毫升) 或乙醇 (高达100毫克/毫升)。
折射率	1.548
酸度系数	10.40±0.70(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	吸湿性
外观	固体
颜色	White
物化性质	储存条件：?20℃ WGK Germany：2
体外研究	体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。
体内研究	Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。 Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm
危险品标志	T - 有毒物品 Xn - 有害物品 F - 易燃物品
风险术语	R48/25 - R36 - 刺激眼睛。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R11 - 高度易燃。
安全术语	S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S16 - 远离火源。
危险品运输编号	UN 1648 3 / PGII
WGK Germany	2
FLUKA BRAND F CODES	10
海关编号	29349990
下游产品	159351-68-5

依维莫司 - 介绍

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。

最后更新：2022-10-16 17:14:12

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