MCE 国际站:
Plerixafor octahydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-50912
CAS:155148-31-5
中文名称:盐酸普乐沙福
普乐沙福盐酸盐
Synonyms:盐酸普乐沙福
AMD3100 octahydrochloride
JM3100 octahydrochloride
SID791 octahydrochloride
纯度:99.09%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
生物活性:Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 IC50 和目标:IC50:44 nM (CXCR4)[1] 体外: CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的抑制剂CXCL12 介导的趋化作用 (IC50, 5.7 nM),效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反,10 μM Plerixafor 抑制两种细胞系中 CXCL12 介导的 TEM[1]。与 CXCL12 刺激的细胞相比,Plerixafor (10 μM) 处理的细胞显示出适度的细胞增殖减少,但未达到统计学显着性[2]。 体内研究:对 UUO 小鼠给予 Plerixafor(2 mg/kg)会加剧肾间质 T 细胞浸润,导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN 的产生增加-γ 和抗炎细胞因子 IL-10 的表达降低[3]。 CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显着减少了血管周围和间质纤维化[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3 mg/kg
LD50,大鼠,SC:>50 mg/kg
LD50,小鼠和大鼠,静脉注射:5.2 mg/kg。
体外:CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是 CXCL12 介导的趋化作用的强效抑制剂 (IC50, 5.7 nM),其效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反,10 μM Plerixafor 抑制了两种细胞系中 CXCL12 介导的 TEM[1]。与 CXCL12 刺激的细胞相比,Plerixafor (10 μM) 处理的细胞表现出细胞增殖的适度减少,但未达到统计学意义[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:给 UUO 小鼠注射普乐沙福 (2 mg/kg) 可加剧肾间质 T 细胞浸润,导致促炎性细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加,抗炎性细胞因子 IL-10 的表达减少[3]。CXCR4 拮抗剂普乐沙福 (AMD3100) 在 8 周时显著减轻血管周围和间质纤维化[4]。LD50,小鼠,SC:16.3 mg/kg
LD50,大鼠,SC:>50 mg/kg
LD50,小鼠和大鼠,静脉注射:5.2 mg/kg。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[3] 使用雄性 C57bl/6 小鼠(6-7 周龄,体重 20 克)。让动物适应 SPF 饲养环境一周,环境温度为 22°C,光照/黑暗时间为 12 小时/12 小时。然后,将它们随机分成以下实验组,每组 8 只:正常(无特定干预)、UUO+AMD3100(小鼠接受 UUO 手术和 2 mg/kg AMD3100)和 UUO+PBS(小鼠接受 UUO 手术和等量 PBS)。每天通过腹膜内注射 AMD3100 和 PBS 直至处死。大鼠[4] 将 CXCR4 拮抗剂 AMD3100 溶于 H2O 中,以每天 6 mg/kg 的剂量给药于 2 型糖尿病沙鼠模型,持续 8 周。在补充研究中,研究了 CXCR4 拮抗剂(AMD3100 6mg/kg/d)对调节性 T 细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100 或载体通过微泵输送一周。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将 U87MG 细胞以 6×103 细胞的密度接种于 96 孔板中,每孔 200 μL,并用 CXCL12、普乐沙福或肽 R 进行处理,如上文"处理"部分所述。在处理的最后 2 小时,在每个时间点(24、48、72 小时)添加 MTT(5 μg/mL)。去除细胞培养基后,添加 100 μL DMSO,使用 LT-4000MS 微孔板读数仪在 595 nm 处测量光密度。测量结果在三个独立实验中重复三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:125I-CXCL12-CXCR4 44 nM (IC50) 125I-CXCL12-CXCR7 HIV-1 1-10 nM (EC50) HIV-2 1-10 nM (EC50)