Vilazodone MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Vilazodone
CAS: 163521-12-8
规格: V864096
价格: 10mg-770,50mg-2522,1ml-720
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

北京索莱宝科技有限公司

品名: 维拉佐酮
CAS: 163521-12-8
规格: IV2040
包装: 1mg/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-04-23 13:10:36

上海吉至生化科技有限公司

品名: Vilazodone
CAS: 163521-12-8
包装: 10mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海源叶生物科技有限公司

品名: Vilazodone
CAS: 163521-12-8
规格: 98%
价格: 5mg 500,10mg 690,50mg 1900
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Vilazodone的基本信息

中文名	维拉佐酮
英文名	Vilazodone
别名	维拉唑酮;维拉佐酮;盐酸维拉佐酮;维拉唑酮杂质;维拉佐酮盐酸盐;维拉佐酮(游离碱);盐酸维拉佐酮C10;甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮;5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺
CAS	163521-12-8
EINECS	1308068-626-2
化学式	C26H27N5O2
分子量	441.52
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Vilazodone 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14262 CAS:163521-12-8 中文名称:维拉佐酮 Synonyms:维拉佐酮产品描述 MCE 国际站:Vilazodone 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14262 CAS:163521-12-8 中文名称:维拉佐酮 Synonyms:维拉佐酮 EMD 68843 SB659746A 纯度:99.84% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Vilazodone (EMD 68843 SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。生物活性:维拉佐酮 (EMD 68843 SB 659746A) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的？5-羟色胺？再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分？5-HT₁A 受体激动剂。 vilazodone 在体内表现出抗抑郁作用，可用于重度抑郁症 (MDD) 和情感障碍的研究^[1]^[2]。体外维拉佐酮对人 5-HT₁A 受体的 IC₅₀ 为 0.2 nM，对人 5-HT₁A 受体的 IC₅₀ 为 0.5 nM 用于 SERT。维拉佐酮优先结合人5-HT₁A?受体的高激动剂亲和力状态，对人重组体和大鼠表现出高亲和力（pK_i≥9.3），豚鼠、小鼠和狨猴天然组织 5-HT_1A? 受体。 Vilazodone 作为 5-HT₁A? 受体的高效部分激动剂.在表达 h5-HT₁A? 受体的 Sf9 细胞的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中，单一浓度的维拉佐酮 (100nM) 使基础结合增加约 70%由完整的 5-HT₁A? 受体激动剂 8-OH-PIPAT 产生。在大鼠海马膜的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中, Vilazodone 是一种有效的 5-HT_1A? 受体部分激动剂，pEC₅₀? 为 8.1，内在活性为 0.61。大鼠和豚鼠皮质中有效的 5-HT 再摄取抑制剂。在表达人 SERT 的 LLCPK 细胞中，维拉佐酮抑制 [³H]5-HT 摄取，pIC₅₀? 为 8.8^[1]。体内:维拉佐酮（腹膜内注射 3 mg/kg 单剂量）在两个额叶皮层 (FC) 中产生细胞外 5-HT 水平的增加) 和大鼠体内的腹侧海马体 (vHipp)？微透析研究。在 FC 和 vHipp 中观察到最大增加量为 3 mg/kg，分别达到注射前基线值的 527% 和 558%^[2]。维拉佐酮（口服灌胃 55 mg/ kg 单次给药）在给药后 120 分钟和 210 分钟大鼠超声波发声试验中抑制应激诱导的发声^[2]。体外:维拉佐酮对人类 5-HT1A 受体的 IC50 为 0.2 nM，对 SERT 的 IC50 为 0.5 nM。维拉佐酮优先与人类 5-HT1A 受体的高激动剂亲和力状态结合，并且对人类重组体和大鼠、豚鼠、小鼠和狨猴天然组织 5-HT1A 受体表现出高亲和力 (pKi≥9.3)。维拉佐酮可作为 5-HT1A 受体的高效部分激动剂。在表达 h5-HT1A 受体的 Sf9 细胞的 [35S]GTPγS 结合研究中，单一浓度的维拉佐酮 (100nM) 可使基础结合增加约 70% 的完全 5-HT1A 受体激动剂 8-OH-PIPAT 产生的结合。在大鼠海马膜的 [35S]GTPγS 结合研究中，维拉佐酮是一种有效的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 pEC50 为 8.1，内在活性为 0.61。维拉佐酮在大鼠和豚鼠皮层中是一种有效的 5-HT 再摄取抑制剂。在表达人类 SERT 的 LLCPK 细胞中，维拉佐酮抑制 [3H]5-HT 摄取，pIC50 为 8.8[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:体内微透析研究中，维拉佐酮（腹膜内注射 3 mg/kg 单剂量）可增加大鼠额叶皮质 (FC) 和腹侧海马 (vHipp) 中 5-HT 的细胞外水平。在 3 mg/kg 剂量下观察到最大增幅，分别达到 FC 和 vHipp 中注射前基线值的 527% 和 558%[2]。维拉佐酮（口服管饲 55 mg/kg 单剂量）在给药后 120 和 210 分钟抑制大鼠超声发声试验中的应激性发声[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:5-HT1A Receptor
更新日期	2025-04-01 14:45:47

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