Lucitanib MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: Lucitanib
CAS: 1058137-23-7
规格: IL3310-1mg,1mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-21 14:54:45

上海吉至生化科技有限公司

品名: E-3810
CAS: 1058137-23-7
包装: 10mg，5mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Lucitanib
CAS: 1058137-23-7
规格: L792674
价格: 1ml-720,2mg-1169,5mg-1423
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: E-3810
CAS: 1058137-23-7
规格: 98%
价格: 5mg 1300,10mg 2400,50mg 7000
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Lucitanib的基本信息

中文名	E-3810
英文名	E-3810
别名	德立替尼;德立替尼,E3810;VEGF和FGF受体抑制剂(E-3810);6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺
CAS	1058137-23-7
EINECS
化学式	C26H25N3O4
分子量	443.49
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Lucitanib 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15391 CAS:1058137-23-7 中文名称:德立替尼 Synonyms:德立替尼产品描述 MCE 国际站:Lucitanib 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15391 CAS:1058137-23-7 中文名称:德立替尼 Synonyms:德立替尼 E-3810 纯度:98.94% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。生物活性:Lucitanib (E-3810) 是一种新型的 VEGFR 和 FGFR 双重抑制剂，有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2 的 IC₅₀ 为 7 nM，分别为 25 nM、10 nM、17.5 nM 和 82.5 nM。 IC50 和目标:IC50:7 nM (VEGFR1)、25 nM (VEGFR2)、10 nM (VEGFR3)、17.5 nM (FGFR1)、82.5 nM (FGFR2)、5 nM (CSF-1R)^{[1]< /sup> 体外: 与 VEGFR 和 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致，Lucitanib 有效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖，IC 为 _{50< /sub> 分别为 40 和 50 nM。此外，Lucitanib (E-3810) 还抑制 CSF-1R，IC₅₀ 为 5 nM^[1]。 Lucitanib 有效抑制 FGFR2 活性 (K_i<0.05 μM)，然后是 PDGFRα 活性 (K_i=0.11 μM)。 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES 的 K_i 值介于 0.26 和 8 μM^[2] 之间。体内: Lucitanib (E-3810)，连续 7 天口服剂量为 20 mg/kg，完全抑制 (P<0.01) bFGF 诱导的血管生成反应比较与载体治疗小鼠的反应。 Lucitanib (E-3810) 显示出广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29 结肠癌、A2780 卵巢癌、A498、SN12K1 和 RXF393 肾癌）中均有活性，并具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 E-3810 在治疗期间显着延迟生长，但在治疗暂停时肿瘤会恢复生长在少数情况下，观察到肿瘤消退^[1]。 Lucitanib (E-3810) 以 15 mg/kg 的剂量给予的活性在晚期皮下移植的 MDA-MB-231 乳腺癌上进行了测试，此时肿瘤块达到 350 至 400 mg。这种肿瘤异种移植物对 Lucitanib (E-3810) 非常敏感，在整个 30 天的治疗过程中肿瘤完全稳定。与其他肿瘤模型一样，停用 Lucitanib (E-3810) 后肿瘤以与对照肿瘤相似的速度重新生长^[3]。}} 体外:与 VEGFR 和 FGFR 自身磷酸化的抑制活性一致，Lucitanib 强效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖，IC50 分别为 40 和 50 nM。此外，Lucitanib (E-3810) 还抑制 CSF-1R，IC50 为 5 nM[1]。Lucitanib 强效抑制 FGFR2 活性 (KiPDGFRα 活性 (Ki=0.11 μM)。DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES 获得的 Ki 值介于 0.26 和 8 μM 之间[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:连续7天口服20mg / kg的Lucitanib（E-3810）可完全抑制（P [1]。以15mg / kg剂量给予Lucitanib（E-3810）的活性是在晚期皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌上进行的，此时肿瘤质量达到350至400毫克。该肿瘤异种移植对Lucitanib（E-3810）非常敏感，在整个30天的治疗过程中肿瘤完全稳定。与其他肿瘤模型一样，停用Lucitanib（E-3810）后肿瘤会以与对照肿瘤相似的速度重新生长[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:当 MDA-MB-231 肿瘤小鼠的肿瘤块约为 350 至 400 mg 时，将其随机分组，接受抗肿瘤活性试验所用剂量的 Lucitanib (E-3810) (15 mg/kg)、Brivanib 和 SU 11248，持续 10 天。第 7 天抗血管生成剂量给药后 4 小时，以 20 mg/kg 的剂量静脉注射 NSC 125973，并在 1、4 和 24 小时后收集所有组（每组由 3 只动物组成）的肿瘤和血浆样本。在指定的采样时间，将小鼠麻醉，从眶后丛收集血液到肝素化管中，并分离血浆部分。通过颈椎脱位杀死小鼠，切除肿瘤并速冻。通过高效液相色谱 (HPLC) 分析样品，在 230 nm 处进行 UV 检测。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:将呈指数增长的 HUVEC 或 NHI3T3 细胞以 3 至 6×103 细胞/100 μL/孔的密度接种于 96 孔板中，并加入完全培养基。在无血清饥饿的实验中，接种 24 小时后，将细胞暴露于不同浓度的 Lucitanib (E-3810)（不含或含有 VEGF165（50 ng/mL）或 bFGF（20 ng/mL）配体），并在 72 小时后通过 MTS 比色分析评估药物的抗增殖作用。在血清饥饿条件下的测定中，接种 24 小时后，除去完全培养基，用 PBS 清洗 3 轮后，将细胞培养在含有 1% BSA 的培养基中。18 至 24 小时后，处理细胞。将呈指数级生长的 A2780、A498、SN12KI 和 HepG2 细胞以 3 至 5×103 细胞/100 μL/孔的密度接种于 96 孔板中，加入完全培养基。24 小时后，用不同药物浓度处理细胞 72 小时，通过 MTS[1] 评估抗增殖效果。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/e-3810.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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