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IKK 16 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他IKK 16供应商询盘

北京索莱宝科技有限公司

品名: IKK 16
CAS: 873225-46-8
规格: II0970-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-04-23 13:10:36

上海吉至生化科技有限公司

品名: IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
CAS: 873225-46-8
包装: 10mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: IKK-16
CAS: 873225-46-8
规格: I873389
价格: 25mg-2965,5mg-679,1mg-169,1ml-808
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
CAS: 873225-46-8
规格: 99%
价格: 2mg 280,5mg 472,10mg 800,25mg 1600,50mg 3040,100mg 5520
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

IKK 16的基本信息

中文名IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
英文名IKK-16 (IKK Inhibitor VII)
别名化合物IKK16;IKK-16,选择性IKK抑制剂;1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]-4-(1-吡咯烷基)哌啶;[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮
CAS873225-46-8
EINECS
化学式C28H29N5OS
分子量483.63
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:IKK 16

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13687

CAS:873225-46-8

纯度:99.88%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:IKK 16

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13687

CAS:873225-46-8

纯度:99.88%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。

生物活性:IKK 16 是一种选择性 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，可抑制 IKK2、IKK 复合物 和 IKK1 与 IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。 IKK16 还抑制富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2)，IC50 为 50 nM。 IC50 和目标:IC50:40 nM (IKK2)、70 nM（IKK 复合物）、200 nM (IKK1)[1]
IC50:50 nM (LRRK2)[2 ] 体外: IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM[1] 。 IKK 16 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。 IKK 16 在体外对 LRRK2 表现出亚微摩尔 IC50 浓度，低于观察到的 Ser935 磷酸化细胞抑制作用。 IKK 16 (20 μM) 可以在体外抑制 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 或 A2016T/G2019S (IRM) 细胞中的 LRRK2 Ser935 磷酸化。 体内:IKK 16 在细胞因子释放的急性模型中也表现出显着的体内活性。 IKK 16 (30 mg/kg, sc) 或口服 (30 mg/kg, po) 在指定剂量下的两种给药途径均导致 86% (sc) 和 75% (po) 的显着抑制。 IKK 16(10 mg/kg, sc) 在小鼠的巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中也有活性。该模型对中性粒细胞外渗的最大抑制约为 50%[1]。用 IKK 16（1 mg/kg 体重静脉注射）治疗脓毒症小鼠导致肝脏中 Akt 和 eNOS 上丝氨酸残基的磷酸化程度显着增加 (P<0.05)[3]。

体外:IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM[1]。IKK 16 是一种富含亮氨酸的repeat kinase-2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。IKK 16 在体外对 LRRK2 表现出亚微摩尔 IC50 浓度，低于观察到的 Ser935 磷酸化细胞抑制作用。IKK 16 (20 μM) 可以在体外抑制 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 或 A2016T/G2019S (IRM) 细胞中的 LRRK2 Ser935 磷酸化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:IKK 16 还在细胞因子释放的急性模型中表现出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg，sc) 或 (30 mg/kg，po) 在指定剂量下的两种给药途径均导致 86% (sc) 和 75% (po) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg，sc) 在小鼠的巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中也有活性。该模型对中性粒细胞外渗的最大抑制约为 50%[1]。用 IKK 16 (1 mg/kg, iv) 处理脓毒症小鼠导致肝脏中 Akt 和 eNOS 上丝氨酸残基的磷酸化程度显著增加 (P[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:大鼠和小鼠[1] 在两种动物模型中测试了 IKK 16。首先，确定其抑制大鼠受到 LPS 攻击时 TNFα 释放到血浆中的功效。在受到 LPS 攻击前 1 小时，皮下注射（30 mg/kg）或口服（30 mg/kg）IKK 16。攻击四小时后，收集血浆并使用市售的 ELISA 试剂盒分析全身 TNFα 水平。以所示剂量给予 IKK 16 的两种途径均可产生 86%（皮下）和 75%（口服）的显著抑制效果。在第二项实验中，IKK 16 在小鼠硫代乙醇酸盐诱发的腹膜炎模型中也具有活性。在该模型中，皮下注射 10 mg/kg 的剂量对中性粒细胞外渗的最大抑制率约为 50%。小鼠[3] 两个月大的雄性 C57BL/6 小鼠腹膜内注射溶于 0.9% 生理盐水（5 mL/kg 体重）中的 LPS（9 mg/kg 体重）和 PepG（3 mg/kg 体重）。假手术小鼠不使用 LPS/PepG，但其他处理方式相同。在 LPS/PepG 同时给药 1 小时后，小鼠接受 IKK 16（1 mg/kg 体重静脉注射）或载体（5 mL/kg 体重 10% DMSO 静脉注射）治疗。24 小时后终止实验，收集器官和血液样本，以量化器官功能障碍和/或损伤。将小鼠随机分成四组:（1）假手术+载体（n=10）
（2）假手术+IKK 16（n=3）
（3）LPS/PepG+载体（n=9）
（4）LPS/PepG+IKK 16（n=10）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验:SH-SY5Y 细胞用 25% (v/v) BacMam LRRK2-GFP G2019S 转导，并接种（20 µL/孔，20,000 个细胞/孔）到 8 个 384 孔测定板上。然后将 25% BacMam LRRK2-GFP G2019S 转导的 SH-SY5Y 细胞与指定浓度的指定化合物（例如 IKK 16、0.01、0.1、1、10 和 100 μM）孵育 90 分钟，然后用 Tb-anti-LRRK2 pSer935 抗体进行 TR-FRET 检测。计算抑制率 [2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:IKK2 40 nM (IC50) IKK1 200 nM (IC50) IKK 70 nM (IC50) LRRK2 50 nM (IC50)

更新日期2025-04-01 14:45:47

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