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Vortioxetine hydrobromide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15414A
CAS:960203-27-4
中文名称:盐酸沃替西汀
Synonyms:盐酸沃替西汀
Lu AA21004 hydrobromide
纯度:99.87%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
生物活性:Vortioxetine hydrobromide 是一种多模式血清素能药物,抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5- HT7 受体和 SERT,Ki 值为 15 nM、33 nM、3.7 nM , 19 nM 和 1.6 nM, 分别。 IC50 和目标:Ki:15 nM (5-HT1A)
33 nM (5-HT1B)
3.7 nM (5-HT3A)
19 nM (5-HT7)
1.6 纳米 (SERT)[1]。 体外: Vortioxetine(化合物 5m)是一种多模式血清素能药物,可抑制 5-HT1A、5-HT1B sub>、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT,Ki 值为 15 nM、33 nM、3.7 nM,分别为 19 nM 和 1.6 nM。 Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性,在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性,在5-HT1A 受体,并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂,EC50 为 460 nM,使用基于全细胞 cAMP 的测定时,内在活性为 22%。 Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合,Ki 值为 200 nM,是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定[5] 中,IC50 为 2 μM。 体内: Vortioxetine (Lu AA21004) 占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2和 0.4 mg/kg,分别)皮下给药后,是 5-HT3 受体拮抗剂[6]。治疗 21 天后,Vortioxetine 显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟[3]。沃替西汀不会引起认知或精神运动障碍[4]。
体外:Vortioxetine (Compound 5m) 是一种多模式血清素能药物,抑制 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体和 SERT,Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性,在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性,并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂,EC50 为 460 nM,使用基于全细胞 cAMP 的测定时,内在活性为 22%。Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合,Ki 值为 200 nM,是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定中,IC50 为 2 μM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下给药后占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg,分别),是一种 5-HT3 受体拮抗剂[6]。 处理 21 天后,Vortioxetine 显著增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine 不会引起认知或精神运动障碍[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)