H-1152 MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: H-1152双盐酸盐
CAS: 871543-07-6
规格: IH0570-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-21 14:54:45

上海吉至生化科技有限公司

品名: H1152 Dihydrochloride
CAS: 871543-07-6
包装: 5mg，10mg，2mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: H-1152 dihydrochloride
CAS: 871543-07-6
规格: H911571
价格: 5mg-1647,1ml-1358
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: H1152 Dihydrochloride
CAS: 871543-07-6
规格: 98%
价格: 5mg 1800,10mg 3200
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

H-1152的基本信息

中文名	H1152 Dihydrochloride
英文名	H-1152 Dihydrochloride
别名	RHO激酶抑制剂(H-1152 DIHYDROCHLORIDE)
CAS	871543-07-6
EINECS
化学式	C16H21N3O2S
分子量	319.42184
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;2 mg;5 mg;10 mg;25 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:H-1152 dihydrochloride 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15720A CAS:871543-07-6 纯度:99.09% 存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿溶剂中:-80°C，2年产品描述 MCE 国际站:H-1152 dihydrochloride 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15720A CAS:871543-07-6 纯度:99.09% 存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿溶剂中:-80°C，2年 -20°C，1年（密封保存，远离潮湿）运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。生物活性:H-1152 dihydrochloride 是一种具有膜渗透性和选择性的 ROCK 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，IC 为₅₀ ROCK2 的值为 12 nM。 IC50 和目标:IC50:12 nM (ROCK2)^[1] Ki:1.6 nM (ROCK)^[2] 体外: H-1152 dihydrochloride 是 Rho 激酶的抑制剂，对 ROCK2 的 IC₅₀ 为 12 nM。 H-1152 (H-1152P) 对 CaMKII、PKG、AuroraA、PKA、Src、PKC、MLCK、Abl、EGFR、MKK4、GSK3α、AMPK 和 P38α 也表现出较低的抑制活性，IC₅₀ 分别为 0.180、0.360、0.745、3.03、3.06、5.68、28.3、7.77、50.0、16.9、60.7、100 和 100 μM^[1]。 H-1152 有效抑制 Rho 激酶，K_i 为 1.6 nM，并轻微抑制 PKA、PKC 和 MLCK，K_is 分别为?0.63、9.27 和分别为 10.1 μM。 H-1152 (0.1-10 μM) 高度抑制 MARCKS 磷酸化，在 LPA 处理的细胞中 IC₅₀ 值为 2.5 μM，但在 PDBu 处理的细胞中没有显示出如此明显的作用^{[ 2]}。 H-1152 (0.5-10 μM) 不会导致神经元存活率下降。 H-1152（1、5 或 10 μM）也不会改变不同神经元形态的比率。此外，H-1152 (10 μM) 可增加 BMP4 和 LIF 培养物中的神经突长度^[3]。细胞实验:简而言之，将细胞常规接种在聚-d-赖氨酸/层粘连蛋白包被的96孔板或16孔玻璃培养玻片上。对照培养基含有杜氏改良的Eagles培养基/Hams F12（1:1）（DMEM/F12）、2 mM l-谷氨酰胺、N2混合物（1:100稀释）、每100 mL DMEM/F12含0.63 mL 45%葡萄糖、神经营养因子3（NT3 最终浓度为8 ng/mL）、BDNF（最终浓度为8 ng/mL）和10%胎牛血清（使用前加热灭活）。LIF培养物含有对照培养基+LIF（50 ng/mL）。BMP4培养物含有对照培养基+骨形态发生蛋白4（BMP4 25 ng/mL）。培养物总体积为110 μL。将 ROCK 抑制剂 H-1152 稀释于水中，接种 24 小时后再加入 10 μL 到培养物中。对照组加入水。加入抑制剂 18 小时后，将培养物固定在 4% 多聚甲醛中（室温下 1 小时进行过氧化物酶标记，室温下 20 分钟进行荧光标记）。ArrayScan/Cellomics 自动分析:将细胞接种在预先用聚-d-赖氨酸/层粘连蛋白包被的 384 孔塑料板上，总体积为 50 μL，并在相同的培养基中培养[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。激酶实验:将抑制剂（包括 H-1152）按所示浓度加入 50 µL 测定混合物中，包括 50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、5 mM MgCl2、1 mM EDTA、1 mM EGTA、1 mM 二硫苏糖醇、40 µM S6-肽、不同浓度的 [γ-32P]ATP 和纯化的 Rho-激酶。通过添加 [γ-32P]ATP 开始反应，并在 30°C 下进行 5 分钟。使用 Michaelis-Menten 方程计算 Rho-激酶的米氏常数 (Km) 和最大速度 (Vmax)。使用二次图进一步分析数据以计算抑制常数 (Ki)[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:ROCKII 12 nM (IC50) CaMKII 0.18 μM (IC50) PKG 0.36 μM (IC50) AuroraA 0.745 μM (IC50) PKA 3.03 μM (IC50) Src 3.06 μM (IC50) PKC 5.68 μM (IC50) Abl 7.77 μM (IC50) MKK4 16.9 μM (IC50) MLCK 28.3 μM (IC50) EGFR 50 μM (IC50) GSK3α 60.7 μM (IC50) AMPK 100 μM (IC50) P38α 100 μM (IC50)
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/H-1152-dihydrochloride.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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