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Pacritinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Pacritinib(SB1518)
CAS: 937272-79-2
规格: P873825
价格: 25mg-1197,100mg-1920,5mg-453,1ml-1362
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

北京索莱宝科技有限公司

品名: 帕克替尼
CAS: 937272-79-2
规格: IP3300-2mg,2mg,IP3300-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 937272-79-2
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: Pacritinib
CAS: 937272-79-2
包装: 10mg，5mg，50mg，25mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

Pacritinib的基本信息

中文名Pacritinib
英文名Pacritinib
别名粗粒菌;帕克替尼;SB1518抑制剂;野生型JAK2和突变型JAK2V617F抑制剂
CAS937272-79-2
EINECS
化学式C28H32N4O3
分子量472.58
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg;25 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Pacritinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-16379

CAS:937272-79-2

Synonyms:SB1518

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Pacritinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-16379

CAS:937272-79-2

Synonyms:SB1518

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

生物活性:Pacritinib (SB1518) 是野生型 JAK2 (IC50=23 nM) 和 JAK2V617F 的有效抑制剂。 b> 突变体 (IC50=19 nM)。 Pacritinib 还抑制 FLT3 (IC50=22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 =6纳米）。 IC50 和目标:IC50:6 nM (FLT3D835Y)、22 nM (FLT3wt)、19 nM (JAK2V617F)、23 nM (JAK2wt)[1] 体外: 相对于 JAK2，Pacritinib (SB1518) 是两倍对 TYK2 的效力较低 (IC50=50 nM)，对 JAK3 的效力较低 23 倍 (IC50=520 nM)，对 JAK1 的效力较低 56 倍 (IC 50=1280 纳米）。在三磷酸腺苷浓度相当于其米氏常数 (Km) 的情况下，针对 100 nM Pacritinib 进行测试时，其余评估的激酶表现出 <30% 的抑制作用。 Pacritinib 抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞（两者都是源自 FLT3 ITD 突变驱动的人急性髓性白血病的细胞系），IC50 分别为 47 和 67 nM。 Pacritinib 抑制 Karpas 1106P 和 Ba/F3-JAK2V617F 细胞（它们是依赖于 JAK2 信号转导的细胞系），IC50 分别为 348 和 160 nM[ 1]。携带 MV4-11 细胞的 FLT3-ITD 用不同浓度的 Pacritinib (SB1518) 处理 3 小时，并量化 pFLT3、pSTAT5 和 pERK1/2 水平。 Pacritinib 导致 pFLT3、pSTAT5、pERK1/2 和 pAkt 剂量依赖性降低，IC50 分别为 80、40、33 和 29 nM。与 MV4-11 中的 FLT3-ITD 相比，RS4
11 中 FLT3-wt 自身磷酸化的 IC50 高四倍（IC50=600 nM）和 MOLM-13 细胞。然而，在低得多的 Pacritinib 浓度下检测到 STAT5 抑制 (IC50=8 nM)[2]。 体内:为了评估 Ba/F3-JAK2V617F 植入模型的疗效，小鼠接受 Pacritinib (SB1518) 治疗，剂量为50 或 150 mg/kg poqd，连续 13 天，细胞接种后 4 天开始给药。在研究结束时，载体对照小鼠表现出脾肿大和肝肿大（分别为 7 倍和 1.3 倍），让人想起在有症状的骨髓纤维化患者中发现的症状。 SB1518 以 150 mg/kg poqd 治疗显着改善所有这些症状，60% (±9%) 的脾脏重量正常化和 92% (±5%) 的肝脏重量正常化，并且耐受性良好，没有显着的体重减轻或任何血液学毒性，包括血小板减少症和贫血[1]。在大鼠中，Pacritinib (SB1518) 表现出适度快速吸收（tmax=4 h），峰值浓度为 114 ng/mL，AUC 为 599 ng?h/mL，末端半-单次口服剂量为 10 mg/kg 后寿命约为 6 小时。在狗中，Pacritinib (SB1518) 被迅速吸收 (tmax=2.0 h)，峰浓度为 ~12 ng/mL，AUC 为 53 ng?h/mL，终末半-单次口服剂量 3 mg/kg 后寿命为 3.4 小时[3]。

体外:相对于JAK2，Pacritinib (SB1518)对TYK2的效力低2倍（IC50=50 nM），对JAK3的效力低23倍（IC50=520 nM），对JAK1的效力低56倍（IC50=1280 nM）。其余评估的激酶显示m）。Pacritinib抑制MV4-11和MOLM-13细胞（两者都是源自FLT3 ITD突变驱动的人类急性髓系白血病的细胞系），IC50分别为47和67 nM。Pacritinib抑制Karpas 1106P和Ba / F3-JAK2V617F细胞（它们是依赖JAK2信号传导的细胞系），IC50分别为348和160 nM [1]。含有 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞用不同浓度的 Pacritinib (SB1518) 处理 3 小时，然后量化 pFLT3、pSTAT5 和 pERK1/2 水平。Pacritinib 导致 pFLT3、pSTAT5、pERK1/2 和 pAkt 呈剂量依赖性下降，IC50 分别为 80、40、33 和 29 nM。与 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中的 FLT3-ITD 相比，RS4
11 中 FLT3-wt 自身磷酸化的 IC50 高出四倍（IC50=600 nM）。然而，在 Pacritinib 的低浓度下检测到 STAT5 抑制（IC50=8 nM）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:为了评估 Ba/F3-JAK2V617F 植入模型中的疗效，小鼠接受 Pacritinib (SB1518) 治疗，剂量为 50 或 150 mg/kg，连续 13 天，给药时间从细胞接种后 4 天开始。研究结束时，对照小鼠出现脾肿大和肝肿大（分别增大约 7 倍和 1.3 倍），类似于有症状的骨髓纤维化患者的症状。SB1518 治疗（150 mg/kg，连续 1 天）可显著改善所有这些症状，脾脏重量恢复正常 60% (±9%)，肝脏重量恢复正常 92% (±5%)，耐受性良好，没有明显的体重减轻或任何血液学毒性，包括血小板减少和贫血[1]。大鼠单次口服 10 mg/kg 后，Pacritinib (SB1518) 吸收较快 (tmax=4 h)，峰浓度为 114 ng/mL，AUC 为 599 ng•h/mL，终末半衰期~6 h。狗单次口服 3 mg/kg 后，Pacritinib (SB1518) 吸收较快 (tmax=2.0 h)，峰浓度为 ~12 ng/mL，AUC 为 53 ng•h/mL，终末半衰期为 3.4 h[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠[1] 选用12周龄雌性无胸腺BALB/c裸鼠（BALB/cOlaHsd-Foxn1nu）
选用9-10周龄雌性SCID Beige小鼠（CB17.Cg-PrkdcscidLystbg/Crl）。SET-2白血病模型:在重度联合免疫缺陷Beige小鼠右侧皮下注射5×106个肿瘤细胞，用50μL无血清培养基重悬细胞，与Matrigel按1:1混合，共注射100μL。用卡尺测量肿瘤体积，31天后当肿瘤平均体积达到280mm3（肿瘤体积（mm3）=（w2×l）/2）时开始药物治疗。这项研究每组使用 12 只小鼠，并在给药第 18 天的 3 小时后杀死动物。计算肿瘤生长抑制率。为了进行功效研究，小鼠通过口服管饲法（10 mL/kg 体重）接受 50 至 150 mg/kg SB1518 的治疗。大鼠和狗[3] 本研究使用雄性 Wistar 大鼠（6-8 周龄，体重 270 至 325 克）和雄性比格犬（6 至 7 个月龄，体重 9-11 公斤）。狗和大鼠的口服剂量分别为 3 和 10 mg/kg。通过管饲法将剂量以悬浮液（0.5％甲基纤维素和 0.1％吐温 80）的形式给予大鼠，以明胶胶囊的形式给予狗。口服给药后，在不同时间点（0 至 24 小时）采集连续血液样本（狗的颈静脉和大鼠的上腔静脉），放入含有 K3EDTA 作为抗凝剂的试管中，离心后分离血浆并储存在 -70°C 下直至分析。血浆样本通过 LC/MS/MS 进行处理和分析。使用 WinNonlin 通过非房室方法估计药代动力学参数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:使用 SET-2 和 Karpas 1106P 细胞以及 Ba/F3-JAK2V617F-GFP-Luc 细胞。对于 96 孔板中的增殖测定，细胞以 30-50% 汇合度接种，第二天用浓度高达 10 μM 的化合物（例如 Pacritinib）（重复三次）处理 48 小时。使用 CellTiter-Glo 测定监测细胞活力。使用 XL-fit 软件[1] 绘制剂量反应曲线以确定化合物的 IC50 值。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:所有测定均在 384 孔白色微量滴定板中进行。化合物（例如 Pacritinib）从 10 µM 开始，分 8 步进行 4 倍连续稀释。反应混合物由 25 µL 测定缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5、10 mM MgCl2、5 mM MnCl2、1 mM DTT、0.1 mM Na3VO4、5 mM β-甘油磷酸盐）组成。对于 FLT3 测定，反应含有 2.0 µg/mL FLT3 酶、5 µM 聚（Glu,Tyr）底物和 4 µM ATP。对于 JAK1 测定，反应含有 2.5 µg/mL JAK1 酶、10 µM 聚（Glu,Ala,Tyr）底物和 1.0 µM ATP。对于JAK2检测，反应含有0.35 µg/mL JAK2酶、10 µM聚（Glu,Ala,Tyr）底物和0.15 µM ATP。对于JAK3检测，反应含有3.5 µg/mL JAK3酶、10 µM聚（Glu,Ala,Tyr）底物和6.0 µM ATP。对于TYK2检测，反应含有2.5 µg/mL TYK2酶、10 µM聚（Glu,Ala,Tyr）底物和0.15 µM ATP。反应在室温下孵育2小时，然后加入13 µL PKLight检测试剂。孵育10分钟后，在多标记板读数器上读取发光信号[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:JAK2V617F 19 nM (IC50) JAK2wt 23 nM (IC50) Tyk2 50 nM (IC50) JAK3 520 nM (IC50) JAK1 1280 nM (IC50) FLT3D835Y 6 nM (IC50) FLT3wt 22 nM (IC50)

产品链接https://www.medchemexpress.cn/pacritinib.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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