Amsacrine MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: 安吖啶
CAS: 51264-14-3
规格: IA6920-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 51264-14-3
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-(9-吖啶基氨基)-N-(甲磺酰基)-间甲氧基苯胺
CAS: 51264-14-3
包装: 50mg，5mg，100mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Amsacrine
CAS: 51264-14-3
规格: A878719
价格: 10mg-397,50mg-930
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

Amsacrine的基本信息

中文名	安吖啶
英文名	Amsacrine
别名	安啶;安吖啶;胺苯吖啶;M-AMSA 溶液;N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;TOPOISOMERASE抑制剂(AMSACRINE);N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺; N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
CAS	51264-14-3
EINECS	257-094-3
化学式	C21H19N3O3S
分子量	393.46
inchi	InChI=1/C22H20N2O3S/c1-27-22-14-16(24-28(2,25)26)12-11-15(22)13-19-17-7-3-5-9-20(17)23-21-10-6-4-8-18(19)21/h3-12,14,24H,13H2,1-2H3
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Amsacrine 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13551 CAS:51264-14-3 中文名称:安吖啶产品描述 MCE 国际站:Amsacrine 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13551 CAS:51264-14-3 中文名称:安吖啶胺苯吖啶 Synonyms:安吖啶 m-AMSA acridinyl anisidide 纯度:99.95% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Amsacrine (m-AMSA acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。生物活性:Amsacrine (m-AMSA acridinyl anisidide) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，作为一种抗肿瘤剂可以嵌入肿瘤细胞的 DNA 中。 IC50 和目标:拓扑异构酶 II^[1] 体外: Amsacrine (m-AMSA) 阻断 HEK 293 细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的 HERG 电流呈浓度依赖性，IC₅₀ 值分别为 209.4 nm 和 2.0 μM。安吖啶 (m-AMSA) 导致激活 (?7.6 mV) 和失活 (?7.6 mV) 的电压依赖性发生负偏移。安吖啶对 HERG 电流的阻断与频率无关^[1]。使用不同浓度的安吖啶 (m-AMSA) 对正常人淋巴细胞进行的体外研究表明，染色体畸变水平增加，范围从 8% 到 100%，并且 SCEs 增加，在研究的最低浓度下是正常水平的 1.5 倍（ 0.005 μg/mL) 至正常值 (0.25 μg/mL) 的 12 倍^[3]。 Amsacrine (m-AMSA) 诱导的 U937 细胞凋亡的特征在于 caspase-9 和 caspase-3 激活、细胞内 Ca²⁺ 浓度增加、线粒体去极化和 MCL1 下调。 Amsacrine (m-AMSA) 通过降低其稳定性来诱导 MCL1 下调。此外，安吖啶处理的 U937 细胞显示出 AKT 降解和 Ca²⁺ 介导的 ERK 失活^[4]。体内在用不同剂量的安吖啶（0.5-12 mg/kg）处理的动物中，微核多染红细胞的频率在用 9 和 12 mg/kg 处理后显着增加公斤。此外，本研究首次证明安吖啶 (m-AMSA) 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率，而诺考达唑在有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率^[2]。体外:安吖啶 (m-AMSA) 以浓度依赖性方式阻断 HEK 293 细胞和 Xenopus 卵母细胞中的 HERG 电流，IC50 值分别为 209.4 nm 和 2.0 μM。安吖啶 (m-AMSA) 导致激活 (-7.6 mV) 和失活 (-7.6 mV) 的电压依赖性发生负移。安吖啶对 HERG 电流的阻断不依赖于频率[1]。对正常人淋巴细胞进行不同浓度安吖啶 (m-AMSA) 的体外研究表明，染色体畸变水平增加，范围从 8% 到 100%，SCE 也增加，范围从研究的最低浓度 (0.005 μg/mL) 下正常值的 1.5 倍到正常值的 12 倍 (0.25 μg/mL)[3]。安吖啶 (m-AMSA) 诱导的 U937 细胞凋亡的特征是 caspase-9 和 caspase-3 激活、细胞内 Ca2+ 浓度增加、线粒体去极化和 MCL1 下调。安吖啶 (m-AMSA) 通过降低 MCL1 的稳定性来诱导 MCL1 下调。此外，安吖啶处理的 U937 细胞显示 AKT 降解和 Ca2+ 介导的 ERK 失活[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:在用不同剂量的安吖啶（0.5-12 mg/kg）处理的动物中，9和12 mg/kg处理后，微核嗜中性红细胞的频率显著增加。此外，本研究首次证明，在体内有丝分裂期，安吖啶（m-AMSA）具有较高的致染色体断裂发生率和较低的非整倍性发生率，而诺考达唑具有较高的非整倍性发生率和较低的致染色体断裂发生率[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:在三个独立的实验中研究了安吖啶 (m-AMSA)。在第一个实验中，动物接受腹膜内注射 0.5、1.5 和 4.5 mg/kg 安吖啶，并在治疗后 24 小时采集骨髓样本。在此采样时间的初步阴性 MN 结果导致安吖啶的采样时间为 30 小时。因此，在第二个实验中，小鼠接受 0.5、1.5 和 4.5 mg/kg 安吖啶 (m-AMSA) 治疗，并在治疗后 30 小时采集骨髓样本。安吖啶的剂量和采样时间是参考早期研究选择的，所选剂量在用于人类化疗的剂量范围内。结果再次表明，在 30 小时取样时，小鼠骨髓中的微核频率不受任何选定剂量的测试药物治疗的影响，因此，在第三次实验中，小鼠接受 6、9 和 12 mg/kg 的安吖啶治疗，并在治疗后 24 和 30 小时取样骨髓。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:Topoisomerase II
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/Amsacrine.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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