MCE 国际站:
Cytarabine hydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13605A
CAS:69-74-9
中文名称:盐酸阿糖胞苷
Synonyms:盐酸阿糖胞苷
Cytosine β-D-arabinofuranoside hydrochloride
Cytosine Arabinoside hydrochloride
Ara-C hydrochloride
纯度:99.67%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Cytarabine hydrochloride 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对 HSV 具有抗病毒作用。
生物活性:Cytarabine hydrochloride 是一种核苷类似物,可导致 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。 Cytarabine 抑制 DNA 合成,IC50 为 16 nM。 Cytarabine hydrochloride 对 HSV 具有抗病毒作用。 IC50 和目标:IC50:16 nM(DNA 合成)体外:阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸形式 (Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶 (dCK),它与竞争dCTP 掺入 DNA,然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 的合成。与其他急性髓性白血病 (AML) 细胞相比,Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性,IC50 为 16 nM[1]。阿糖胞苷在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡,其中 100 μM 显示出最高毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元,涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活,以及毒性可通过 p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟[2]。 体内: Cytarabine (250 mg/kg) 还会导致胎盘生长迟缓并增加妊娠 Slc:Wistar 大鼠胎盘迷路区的胎盘滋养细胞凋亡,从而增加从治疗后3小时开始,6小时达到峰值,48小时恢复到对照水平,p53蛋白、p53转录靶基因如p21、cyclinG1、fas和caspase-3活性显着增强[3]晚饭>。 Cytarabine 对急性白血病非常有效,这会导致 chCytarabineteristic G1/S 阻断和同步,并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间,这表明使用更高剂量的阿糖胞苷对其无益对人类的抗白血病作用[4]。
体外:阿糖胞苷在脱氧胞苷激酶 (dCK) 的作用下磷酸化为三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与 dCTP 竞争掺入 DNA,然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻止 DNA 合成。与其他急性髓性白血病 (AML) 细胞相比,阿糖胞苷对野生型 CCRF-CEM 细胞的生长抑制活性更高,IC50 为 16 nM[1]。阿糖胞苷在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经元凋亡,其中 100 μM 表现出最高的毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元,涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活,并且毒性可以通过 p53 敲低减弱,并通过 bax 删除延迟[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:阿糖胞苷(250 mg/kg)也会导致妊娠Slc:Wistar大鼠胎盘迷路区胎盘生长迟缓,滋养细胞凋亡增加,凋亡在用药后3小时开始增加,6小时达到峰值,48小时后恢复到对照水平,p53蛋白、p53转录靶基因如p21、cyclinG1和fas以及caspase-3活性显著增强[3]。阿糖胞苷对急性白血病有很强的治疗作用,它会导致慢性阿糖胞苷G1/S阻断和同步,以弱剂量相关性方式延长白血病Brown Norway大鼠的生存时间,这表明使用较高剂量的阿糖胞苷不会增加其在人体的抗白血病作用[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:妊娠大鼠在妊娠第 13 天 (GD13) 腹膜内 (ip) 注射 250 mg/kg 阿糖胞苷。在本实验条件下,围产期胎儿先天性畸形和生长迟缓的检出率很高,尽管胎儿死亡率没有明显增加。在治疗后 1、3、6、9、12、24 和 48 小时,在乙醚麻醉下通过心脏穿刺杀死每只 6 只母鼠,并收集胎盘。作为对照,在 GD13 腹膜内注射等体积的 PBS 的 6 只妊娠大鼠,并在与阿糖胞苷治疗组相同的时间点杀死。在每个时间点获得的 6 只母鼠中,3 只用于组织病理学分析,3 只用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:16 nM (DNA synthesis)