Ribociclib MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: Ribociclib succinate
CAS: 1374639-75-4
规格: IR2400-5mg
包装: 5mg /瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
最后更新: 2025-04-23 13:10:36

上海吉至生化科技有限公司

品名: 7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐
CAS: 1374639-75-4
包装: 10mg，1mg，25mg，5mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐
CAS: 1374639-75-4
规格: L897377
价格: 1mg-27,5mg-40,10mg-63,25mg-85,100mg-104,1g-372,1ml-201
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: LEE011 Succinate
CAS: 1374639-75-4
规格: 99%
价格: 2mg 400,5mg 530,10mg 790,25mg 1600,50mg 2800,100mg 3800
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Ribociclib的基本信息

中文名	LEE011 Succinate
英文名	LEE011 Succinate
别名	琥珀酸瑞博西尼;琥珀酸瑞波西利;瑞博西利琥珀酸;瑞博西尼琥珀酸盐;LEE011 琥珀酸盐;瑞柏司可里布(RIBOCICLIB LEE011)琥珀酸盐;周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂(LEE011 SUCCINATE);7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐
CAS	1374639-75-4
EINECS
化学式	C27H36N8O5
分子量	552.64
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Ribociclib succinate 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15777B CAS:1374639-75-4 中文名称:瑞博西尼琥珀酸盐产品描述 MCE 国际站:Ribociclib succinate 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15777B CAS:1374639-75-4 中文名称:瑞博西尼琥珀酸盐瑞柏司可里布琥珀酸盐 Synonyms:瑞博西尼琥珀酸盐 LEE011 succinate 纯度:99.93% 存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture In solvent : -80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。生物活性:Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，并且是对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力降低 1,000 多倍。 IC50 和目标:IC50:10/39 nM (CDK4/6)^[1] 体外: 治疗一组 17 种神经母细胞瘤细胞系与 Ribociclib (LEE011) 在四对数剂量范围内（10 至 10,000 nM）。在所检查的 17 种神经母细胞瘤细胞系中，有 12 种使用 Ribociclib 处理显着抑制底物贴壁生长（平均 IC₅₀=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，其中敏感性定义为 IC ₅₀ 小于 1 μM。Ribociclib 处理两种对 CDK4/6 抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系（BE2C 和 IMR5）导致细胞在 G_{0 中呈剂量依赖性积累}/G₁ 细胞周期阶段。这种 G₀/G₁ 停滞在 Ribociclib 浓度为 100 nM 时变得显着（ p=0.007) 和 250 nM (p=0.01)，分别^[2]。体内: 携带 BE2C、NB- 1643（MYCN 扩增，体外敏感）或 EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植物每天使用 Ribociclib（LEE011 200 mg/kg）或载体对照治疗一次，持续 21 天。这种给药策略很好可以忍受，因为没有减肥或其他在任何异种移植模型中都观察到更多的毒性迹象。在携带 BE2C 或 1643 异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个 21 天的治疗过程中显着延迟（两者，p<0.0001），尽管治疗后生长恢复^[2]。体外:使用 Ribociclib (LEE011) 在四个对数剂量范围（10 至 10,000 nM）内治疗一组 17 种神经母细胞瘤细胞系。在所检测的17种神经母细胞瘤细胞系中，与对照组相比，有12种细胞用Ribociclib治疗可显著抑制底物粘附生长（平均IC50=306±68 nM，仅考虑敏感系，敏感性定义为IC50小于1 μM）。用Ribociclib治疗两种对CDK4/6抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）会导致细胞在细胞周期的G0/G1期出现剂量依赖性积累。在Ribociclib浓度分别为100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时，G0/G1停滞变得显著[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:携带 BE2C、NB-1643（MYCN 扩增，体外敏感）或 EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠每天用 Ribociclib（LEE011 200 mg/kg）或载体对照治疗一次，持续 21 天。这种给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带 BE2C 或 1643 异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在 21 天的治疗期间显著延迟（两者均为 p[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:将 BE2C、NB-1643 或 EBC1 细胞系衍生的异种移植物皮下植入 CB17 SCID-/- 小鼠的右侧。然后将带有 200-600 mm3 移植肿瘤的动物随机分配到口服治疗，每日使用 200 mg/kg Ribociclib（0.5% 甲基纤维素溶液，n=10）或载体（n=10），共 21 天。根据公式 (π/6)×d2 在整个治疗过程中定期测定肿瘤负荷，其中 d 表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:细胞在 35 mm 板中生长 24 小时，用 500 nM Ribociclib 处理 6 天，然后固定并染色过夜。然后使用 Axio Observer D.1 相差显微镜对细胞进行 SA-β-gal 成像。通过计数三个不同显微镜框架中存在的阳性细胞数量来确定 SA-β-gal 阳性细胞的百分比，然后将其标准化为对照。为了评估凋亡活性，将细胞以三份形式接种在 96 孔板中，用 Ribociclib 处理，并在用 Caspase-Glo 3/7 处理 16 小时后检测 caspase 3/7 活化情况。用 SN-38 处理的细胞用作阳性对照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
更新日期	2025-04-01 14:45:47

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