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Palbociclib isethionate品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-A0065
CAS:827022-33-3
中文名称:帕布昔利布杂质74
Synonyms:帕博西尼羟乙基磺酸盐
PD 0332991 isethionate
纯度:99.99%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C, 1年
-20°C, 6个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
生物活性:Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib isethionate 具有强大的抗增殖活性,可诱导癌细胞细胞周期停滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1] [3][4]。 IC50 和目标:IC50:11 nM (CDK4)、16 nM (CDK6)[1] 体外: Palbociclib 二盐酸盐 (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化,IC50 值为 0.063 μM,对两种 Ser780 和 Ser795 在 Colo-205 结肠癌中的磷酸化[1].
Palbociclib dihydrochloride (0-10 μM, 24 h)仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞[1]。
Palbociclib dihydrochloride(500 nM,7 天)增加 MDA 中同源基因(H2d1、H2k1 和 B2m)的表达-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞[2].
Palbociclib dihydrochloride(0-1 μM,6 天)抑制多种 luminal ER 阳性细胞和 HER2-细胞的生长扩增的乳腺癌细胞系,IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。
Palbociclib dihydrochloride(0-1 μM,3 天)抑制人肝癌细胞株增殖的IC50 值范围从 0.01 μM 到 3.49 μM,并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。 体内:Palbociclib isethionate(口服,75 或 150 mg/kg,每日一次,持续 14 天)可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]< /sup>.
Palbociclib isethionate(口服给药,90 mg/kg,每日一次,持续 12 天)减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率,证明肿瘤非依赖性作用[2].
Palbociclib isethionate(口服给药,100 mg/kg,每日一次,持续 1 周)在基因工程肝癌镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用[4 ]。
体外:Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM,24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化,IC50 值为 0.063 μM,并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-10 μM,24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞[1]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (500 nM,7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1,和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM,6 天) 抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系,IC50 值范围为 4 nM-1 μM[3]。 Palbociclib isethionate dihydrochloride (0-1 μM,3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖,IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM,并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Palbociclib isethionate isethionate (口服,75 或 150 mg/kg,每日一次,持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服,90 mg/kg kg,每日一次,持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率,证明了肿瘤非依赖性效应[2]。 Palbociclib isethionate isethionate (口服给药,100 mg/kg,每日一次,持续 1 周) 在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)