Pixantrone MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Pixantrone dimaleate
CAS: 144675-97-8
规格: B873138
价格: 5mg-429,50mg-2212,100mg-3150,1ml-720
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

北京索莱宝科技有限公司

品名: 6,9-双((2-氨基乙基)氨基)苯并[g]异喹啉-5,10-二酮二马来酸盐
CAS: 144675-97-8
规格: YS153754-5mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: 6,9-双((2-氨基乙基)氨基)苯并[g]异喹啉-5,10-二酮二马来酸盐
CAS: 144675-97-8
包装: 1mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海源叶生物科技有限公司

品名: Pixantrone dimaleate
CAS: 144675-97-8
规格: 95%
价格: 5mg 384,10mg 640,50mg 1440,100mg 2400
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Pixantrone的基本信息

中文名	马来到匹杉琼
英文名	Benz(g)isoquinoline-5,10-dione, 6,9-bis((2-aminoethyl)amino)-, (2Z)-2- butenedioate (1:2)
别名	马来到匹杉琼;马来酸匹衫群;匹杉群马来酸盐;匹杉琼马来酸盐;马来酸匹克生琼;马来酸盐匹杉琼;匹杉群二马来酸盐;匹克生琼马来酸盐;马来到匹杉琼(PX)
CAS	144675-97-8
EINECS	680-661-5
化学式	C21H23N5O6
分子量	441.43722
inchi	InChI=1/C17H19N5O2.2C4H4O4/c18-4-7-21-12-1-2-13(22-8-5-19)15-14(12)16(23)10-3-6-20-9-11(10)17(15)24;25-3(6)1-2-4(7)8/h1-3,6,9,21-22H,4-5,7-8,18-19H2;21-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1+
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Pixantrone 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13727A CAS:144675-97-8 中文名称:马来酸匹衫琼 Synonyms:马来酸匹衫琼产品描述 MCE 国际站:Pixantrone 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13727A CAS:144675-97-8 中文名称:马来酸匹衫琼 Synonyms:马来酸匹衫琼 BBR 2778 纯度:98.75% 存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿溶剂中:-80°C，6个月 -20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。生物活性:Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II* 抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。 IC50 和目标:拓扑异构酶 II^[1] 体外 Pixantrone (0-10 μM, 72 h) dimaleate 在多种癌症中诱导细胞死亡不受细胞周期扰动影响的细胞系，T47D、MCF-10A 和 OVCAR5 细胞的 IC₅₀ 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM^[1]。 Pixantrone (25-500 nM, 2·4 h) dimaleate 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤，并在 PANC1 细胞中诱导严重的染色体畸变和有丝分裂突变^[1]。 Pixantrone (100 nM, 24 h) dimaleate 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的 merotelic 着丝粒附着物^[1]。 Pixantrone (0-100 μM, 72 h ) dimaleate 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 0.10 μM、0.56 μM、0.058 μM和 4.5 μM，分别^[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) dimaleate lead s 通过作用于拓扑异构酶 Iiα 以浓度依赖性方式形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低^[2] . Pixantrone (0.01-10 μM) dimaleate 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性^[4]。在体内: Pixantrone（静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次）双马来酸盐不会恶化先前存在的中度退行性心肌病，在重复治疗周期后对小鼠的心脏毒性极小，并导致更少阿霉素预处理小鼠的死亡率高于米托蒽醌^[3]。 Pixantrone（静脉注射，16.25 mg/kg，每周，3 次）二马来酸调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 T TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的细胞亚群，并且在实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠中也显示出预防和治疗作用< sup>[4]. 体外:Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡，与细胞周期扰动无关，对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞[1]。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中[1]。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物[1]。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低[2]。 Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:Pixantrone (静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病，在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)[3]。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群，并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:小鼠[3] 为了评估匹克桑琼对阿霉素预处理小鼠的潜在心脏毒性，一组 CD1 雌性小鼠每 7 天静脉注射 7.5 mg/kg 阿霉素，共 3 周（1 个周期）。六周后，这些小鼠每 7 天静脉注射 0.9% 盐水（载体）、7.5 mg/kg 阿霉素、27 mg/kg 匹克桑琼或 3 mg/kg 米托蒽醌，共 3 周（2 个周期）。动物在第一个周期 8 周后处死，在第二个周期 16 周后处死。此外，为了评估与阿霉素和米托蒽醌相比，Pixantrone 作为单一药物的潜在心脏毒性，CD1 雌性小鼠接受单或双周期的载体、阿霉素 7.5 mg/kg、Pixantrone 27 mg/kg 或米托蒽醌 3 mg/kg 治疗。在第一和第二个周期后（第 8 和 16 周，所有组）、第 14 周（仅 Pixantrone 治疗组）和第 22 周（Pixantrone 和载体治疗组）处死这些动物[3]。大鼠[4] 为研究 Pixantrone 对 EAMG 的疗效，将 TAChR 免疫的大鼠随机分为不同的治疗组:1）预防性 Pixantrone 组，免疫 4 天后开始，以 16.25 mg/kg Pixantrone 经尾静脉注射，每周一次，共三次 2）治疗性Pixantrone组，免疫4周后开始，以16.25 mg/kg Pixantrone经尾静脉注射，每周一次，共三次 3）治疗性MTX组（1.2 mg/kg，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）和4）载体组（无菌生理盐水，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）。在本研究中使用的Pixantrone和MTX剂量均等于大鼠单次静脉注射LD10的四分之一。治疗分配在TAChR免疫后第4天进行，与EAMG急性期相吻合，或在4周后出现临床症状时进行（治疗方案）。动物用二氧化碳深度麻醉后处死 TAChR免疫和药物治疗采用腹腔注射水合氯醛的低度麻醉[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:简而言之，将接种到 96 孔板中的细胞用浓度逐渐增加的 pixantrone 或阿霉素处理 72 小时。此后，将 MTS 试剂添加到细胞中，并在 37°C 下再孵育 4 小时。然后通过测量 490 nm 处的吸光度来确定细胞增殖。所有数据点均标准化为未处理细胞。所有处理均重复进行三次，至少进行 3 次[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:Topoisomerase II
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/pixantrone-dimaleate.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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