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Teprenone品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0779
CAS:6809-52-5
中文名称:替普瑞酮
戊四烯酮
Synonyms:替普瑞酮
Geranylgeranylacetone
纯度:99.58%
存储条件:4°C,氮气下保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(氮气下保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
生物活性:Teprenone 是一种抗溃疡药物,可作为热休克蛋白 (HSP) 的诱导剂。 IC50 和目标:HSP[1] 体外: Teprenone 是 HSP 的诱导剂。 Teprenone (Geranylgeranylacetone, 1 μM) 显着防止乙醇诱导的剥落,并减少胃粘膜细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。 Teprenone (1 μM) 逐渐增加 HSC70 水平,并在 30-60 分钟内迅速积累应激诱导的 HSP90、HSP70 和 HSP60 浓度。 Teprenone 还激活热休克因子 1[1]。 Teprenone (0-20 μM) 轻微增加人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 在照射 (IR) 后的活力。 Teprenone (10 μM) 对 HUVEC 迁移和侵袭没有影响,但在有和没有 IR 的情况下都增强 HUVEC 管形成和伤口愈合。 Teprenone (10 μM) 还通过在 HUVECs 中诱导 VEGF 和 eNOS 表达来促进血管生成[3]。 体内:泰普瑞酮(200 mg/kg,口服)导致大鼠体内 HSP70 mRNA 的积累,并且通过在泰普瑞酮粘膜中增加应激来增强积累-预处理的大鼠与载体预处理的大鼠相比。 Teprenone (200 mg/kg, po) 显着抑制大鼠在 2 小时和 4 小时应激负荷后的溃疡形成[1]。 Teprenone(每天 200 mg/kg)在大鼠视网膜的视网膜神经节细胞 (RGC) 中诱导 HSP72。替普瑞酮显着减少 RGC 的损失(在眼压 (IOP) 升高后评估),减轻视神经损伤,减少 RGC 层中 TUNEL 阳性细胞的数量,并增加青光眼大鼠模型中的 HSP72[2 ]。 Teprenone (200 mg/kg, po) 对小鼠辐射诱导的肠道损伤具有保护作用[3]。
体外:Teprenone 是一种 HSP 诱导剂。Teprenone (Geranylgeranylacetone,1 μM) 可显著防止乙醇诱导的剥落,并减少胃粘膜细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。Teprenone (1 μM) 逐渐增加 HSC70 水平,并在 30-60 分钟内迅速积累应激诱导的 HSP90、HSP70 和 HSP60 浓度。Teprenone 还能激活热休克因子 1[1]。Teprenone (0-20 μM) 在照射 (IR) 后略微增加人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的活力。Teprenone (10 μM) 对 HUVEC 迁移和侵袭没有影响,但增强 HUVEC 管形成和伤口愈合(无论有无 IR)。替普瑞酮(10 μM)也可通过诱导HUVEC中的VEGF和eNOS表达来促进血管生成[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:替普瑞酮(200 mg/kg,口服)可导致大鼠体内 HSP70 mRNA 积累,与接受赋形剂预处理的大鼠相比,接受替普瑞酮预处理的大鼠粘膜中的积累随着应激的增加而增加。替普瑞酮(200 mg/kg,口服)可显著抑制大鼠 2 小时和 4 小时应激负荷后的溃疡形成[1]。替普瑞酮(每日 200 mg/kg)可诱导大鼠视网膜神经节细胞 (RGC) 中的 HSP72。替普瑞酮可显著减少 RGC 的损失(在眼压 (IOP) 升高后评估),减轻视神经损伤,减少 RGC 层中 TUNEL 阳性细胞的数量,并增加青光眼大鼠模型中的 HSP72[2]。替普瑞酮(200 mg/kg,口服)对小鼠放射性肠道损伤有保护作用[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:将体重约 250 克的雄性 Wister 系大鼠单独饲养在金属网笼中,饲养室温度为 23°C,光照和黑暗循环为 12 小时。大鼠可以自由进食标准实验室食物。通过连接到 6 毫升注射器的金属管以 5 毫升/千克的剂量口服替普瑞酮(200 毫克/千克
含有 5% 阿拉伯胶和 0.008% α-生育酚的乳剂)或赋形剂(含有 0.008% α-生育酚的 5% 阿拉伯胶乳剂)。两小时后,将大鼠放入束缚笼中,然后垂直浸入 23°C 的水中,直至剑突水平。在指定时间将大鼠斩首致死[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)接种于48孔板中,密度为1×102细胞/孔,然后进行替普瑞酮和/或放射治疗。在治疗48小时后,使用无血清培养基中的0.5 mg/mL MTT溶液测定细胞活力。将此溶液与细胞一起在37°C、含5% CO2的湿润环境中孵育2小时。然后,除去MTT溶液,将细胞溶解在100 µL DMSO中。用ELISA分光光度计在540 nm处测量上清液的光密度[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:HSP