MCE 国际站:
Pexidartinib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16749
CAS:1029044-16-3
Synonyms:PLX-3397
纯度:99.64%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
生物活性:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的集落刺激因子 1 受体(CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂, IC50 分别为 20 和 10 nM。 Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是其他相关激酶的 10 到 100 倍。 Pexidartinib (PLX-3397) 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标:IC50:10 nM (c-Kit)、20 nM (cFMS)、160 nM (FLT3)、350 nM (KDR)、860 nM (LCK)、880 nM (FLT1)、890 nM (NTRK3)< sup>[1] 体外 Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂, 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 到 100 倍,例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。 体内:Pexidartinib(PLX3397
0.25,1 mg/kg,每天两次,持续 8 天)抑制新生小鼠中小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 [2].
Pexidartinib(1 mg/kg,每日两次,连续 8 天)对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2] .
Pexidartinib(50?mg/kg
口服
每隔一天一次,持续 3 周)降低组织巨噬细胞水平而不影响小鼠的葡萄糖稳态[4]。
体外:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、选择性、ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶(如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC))高 10 至 100 倍,IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:培昔达替尼可用于清除小鼠的小胶质细胞。培昔达替尼(AIN-76A 标准饲料中 290 ppm,21 天)可清除成年雄性 C57BL/6?J 小鼠(20-25?g)脑中 70% 的小胶质细胞[5]。培昔达替尼(饲料中 600 ppm,10 天和 30 天)可清除 C57BL/6J 小鼠脑中 90% 以上的小胶质细胞[6]。培昔达替尼(PLX3397
0.25,1 mg/kg,每天两次,共 8 天)可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖[2]。培昔达替尼(1 mg/kg,每天两次,共 8 天)对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2]。培昔达替尼(50 mg/kg
口服
每隔一天一次,共 3 周)可降低小鼠组织巨噬细胞水平,且不影响血糖稳态[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]