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Pexidartinib 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 1029044-16-3
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Pexidartinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Pexidartinib (PLX3397)
CAS: 1029044-16-3
规格: P872507
价格: 5mg-287,25mg-1129,100mg-3089,1ml-529
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

北京索莱宝科技有限公司

品名: 培西达替尼
CAS: 1029044-16-3
规格: IP2270-5mg,5mg,IP2270-10mg,10mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: Pexidartinib
CAS: 1029044-16-3
包装: 10mg,5mg,50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海源叶生物科技有限公司

品名: Pexidartinib
CAS: 1029044-16-3
规格: 98%
价格: 2mg 240,5mg 400,10mg 544,25mg 1000,50mg 1600,100mg 2560,200mg 4640
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Pexidartinib的基本信息

中文名培西达替尼
英文名Pexidartinib
别名吡昔替尼;培西达替尼;化合物PEXIDARTINIB;KIT,CSF1R和FLT3抑制剂;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 -3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺
CAS1029044-16-3
EINECS
化学式C20H15ClF3N5
分子量417.8148
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Pexidartinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-16749

CAS:1029044-16-3

Synonyms:PLX-3397

纯度:99.64%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Pexidartinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-16749

CAS:1029044-16-3

Synonyms:PLX-3397

纯度:99.64%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。

生物活性:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的集落刺激因子 1 受体(CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂, IC50 分别为 20 和 10 nM。 Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是其他相关激酶的 10 到 100 倍。 Pexidartinib (PLX-3397) 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标:IC50:10 nM (c-Kit)、20 nM (cFMS)、160 nM (FLT3)、350 nM (KDR)、860 nM (LCK)、880 nM (FLT1)、890 nM (NTRK3)< sup>[1] 体外 Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂, 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 到 100 倍,例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。 体内:Pexidartinib(PLX3397
0.25,1 mg/kg,每天两次,持续 8 天)抑制新生小鼠中小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 [2].
Pexidartinib(1 mg/kg,每日两次,连续 8 天)对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2] .
Pexidartinib(50?mg/kg
口服
每隔一天一次,持续 3 周)降低组织巨噬细胞水平而不影响小鼠的葡萄糖稳态[4]。

体外:Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、选择性、ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶(如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC))高 10 至 100 倍,IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:培昔达替尼可用于清除小鼠的小胶质细胞。培昔达替尼(AIN-76A 标准饲料中 290 ppm,21 天)可清除成年雄性 C57BL/6?J 小鼠(20-25?g)脑中 70% 的小胶质细胞[5]。培昔达替尼(饲料中 600 ppm,10 天和 30 天)可清除 C57BL/6J 小鼠脑中 90% 以上的小胶质细胞[6]。培昔达替尼(PLX3397
0.25,1 mg/kg,每天两次,共 8 天)可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖[2]。培昔达替尼(1 mg/kg,每天两次,共 8 天)对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2]。培昔达替尼(50 mg/kg
口服
每隔一天一次,共 3 周)可降低小鼠组织巨噬细胞水平,且不影响血糖稳态[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target:10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

产品链接https://www.medchemexpress.cn/Pexidartinib.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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