MCE 国际站:
Perphenazine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-A0077
CAS:58-39-9
中文名称:奋乃静
过非那嗪
羟哌氯丙嗪
丕芬那辛
Synonyms:奋乃静
纯度:99.95%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
生物活性:Perphenazine 是一种具有口服活性的 dopamine receptor 和 histamine-1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.56 nM ( D2), 0.43 nM (D3), 6 nM (5-HT2A), 分别。 Perphenazine 还与 Alpha-1A 肾上腺素能受体 结合。 Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。 体外:Perphenazine(40 μM,48 小时)抑制细胞活力,并诱导 L02 细胞中由 CTSD(组织蛋白酶 D)介导的细胞凋亡[2]< /sup>.
Perphenazine (30 μM, 24 h) 诱导强烈的溶酶体空泡形成,破坏溶酶体膜,并诱导溶酶体膜透化 (LMP),最终引发 L02 细胞中的溶酶体细胞死亡[2] sup>.
Perphenazine (10-40 μM, 24 h) 抑制 L02 细胞中的自噬通量[2].
Perphenazine (1 μM, 24 h) 降低胶质母细胞瘤 U- 87 MG 细胞迁移和侵袭[4].
体内:奋乃静(口服灌胃,180 mg/kg,每隔天,连续 21 天)诱导 ICR 小鼠肝损伤和溶酶体膜损伤[2]。
奋乃静(口服,10 mg/kg,隔日给药,连续 6 天)减弱形态学表型在 Th2 型过敏性皮炎小鼠模型中的应用[3]。
体外:奋乃静 (40 μM, 48 h) 抑制细胞活力,并诱导 L02 细胞中 CTSD (组织蛋白酶 D) 介导的细胞凋亡[2]。奋乃静 (30 μM, 24 h) 诱导强烈的溶酶体空泡化,损害溶酶体膜,并诱导溶酶体膜通透性 (LMP),最终引发 L02 细胞中的溶酶体细胞死亡[2]。奋乃静 (10-40 μM, 24 h) 抑制 L02 细胞中的自噬通量[2]。奋乃静 (1 µM, 24 h) 降低胶质母细胞瘤 U-87 MG 细胞的迁移和侵袭[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:奋乃静(口服管饲,180 mg/kg,隔日一次,共 21 天)可诱发 ICR 小鼠的肝损伤和溶酶体膜损伤[2]。奋乃静(口服,10 mg/kg,隔日一次,共 6 天)可减轻 Th2 型过敏性皮炎小鼠模型的形态表型[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:D2 Receptor 0.56 nM (Ki) D3 Receptor 0.43 nM (Ki) D4 Receptor 28.5 nM (Ki) 5-HT2A Receptor 5.6 nM (Ki) 5-HT6 Receptor 17 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 23 nM (Ki) H2 Receptor 132 nM (Ki) 5-HT1A Receptor 421 nM (Ki)