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Mavoglurant品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15257
CAS:543906-09-8
Synonyms:AFQ056
纯度:99.78%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
生物活性:Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效、选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 为 30 nM。 Mavoglurant 对 mGluR5 的选择性超过所有测试目标 (238) 的 300 倍。 Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和左旋多巴诱发的帕金森病运动障碍[1][1][2] 。 体外 Mavoglurant(1 nM-10 μM
10 分钟)完全拮抗 hmGluR5 介导的反应,IC50 分别为 110 和 30 nM在稳定表达 mGluR5a[1] 的 L(tk-) 细胞中的 Ca2+- 和 PI-转换测定中。
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM)在大鼠脑膜中以浓度依赖性方式取代变构结合配体 [3H]-AAE327 的结合,IC50 为 47 nM[ 1]。 体内:Mavoglurant(0.1-10 mg/kg
单次口服)以剂量依赖性方式抑制小鼠的应激性体温过高 (SIH) [1].
Mavoglurant(9.4 mg/kg
单次口服)具有中等的口服生物利用度 (32%)、终末半衰期(2.9 小时)和 Cmax (血浆
脑)(950 pmol/mL
3500 pmol/g)[1]。
Mavoglurant(3.1 mg/kg
单次静脉注射)具有终末半衰期(0.69 小时)、Cmax(血浆
脑)(3330 pmol/mL
8400 pmol/g)和 Tmax(≤0.08 h)[1]晚饭>。
体外:Mavoglurant(1 nM-10 μM
10 分钟)完全拮抗 hmGluR5 介导的反应,在稳定表达 mGluR5a[1] 的 L(tk-) 细胞中的 Ca2+ 和 PI 周转测定中,IC50 分别为 110 和 30 nM。Mavoglurant(0.01 nM-10 μM)以浓度依赖性方式取代大鼠脑膜中变构结合配体 [3H]-AAE327 的结合,IC50 为 47 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Mavoglurant (0.1-10 mg/kg
单次口服) 以剂量依赖性方式抑制小鼠应激性高热 (SIH)[1]。Mavoglurant (9.4 mg/kg
单次口服) 具有中等口服生物利用度 (32%)、终末半衰期 (2.9 h) 和 Cmax (血浆
脑) (950 pmol/mL
3500 pmol/g)[1]。Mavoglurant (3.1 mg/kg
单次静脉注射) 具有终末半衰期 (0.69 h)、Cmax (血浆
脑) (3330 pmol/mL
8400 pmol/g) 和 Tmax (≤0.08 h)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。