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Piperoxan hydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-100850
CAS:135-87-5
中文名称:盐酸哌罗克生
盐酸哌扑罗生
盐酸吡哌咯生
Synonyms:盐酸哌罗克生
Benodaine hydrochloride
纯度:99.66%
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months
-20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Piperoxan (Benodaine) hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。Piperoxan hydrochloride 是第一代抗组胺剂。
生物活性:Piperoxan (Benodaine) hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素能受体拮抗剂。 Piperoxan hydrochloride 是第一代抗组胺药。 IC50 和目标:肾上腺素能受体[1] 体外 当髓质灌注 α2 肾上腺素能受体拮抗剂哌氧烷时(50 μM
5 分钟),而脑桥是人工脑脊液 (ACSF),三种非活性制剂以低频率(2-4 c/min)显示有节奏的膈爆发,以及 12 种活性制剂的膈爆发频率在哌氧烷应用的最后 3 分钟内显着增加(之前平均频率的 163±12%)。在活性髓质制剂中,比较 NA 应用(25 μM
5 分钟)的效果,当制剂通过 ACSF(n=8)或 α2 肾上腺素能受体拮抗剂哌氧烷(50 μM
PIP-ACSF
n=5)灌注时). NA 应用程序单独 (NA-ACSF) 或与 Piperoxane (PIP-ACSF+NA) 显着增加膈爆频率。然而,哌氧烷对髓质 α2 肾上腺素能受体的阻断增强了膈爆发频率的增加:在 NA 应用的第五分钟,当单独应用 ACSF 时,膈爆发频率达到平均控制值的 171±11% 和 234±21%在控制条件下应用 PIP-ACSF 时的平均控制值[1]。
体外:当延髓灌注 α2 肾上腺素受体拮抗剂 Piperoxane(50 μM
5 分钟),而脑桥灌注人工脑脊液 (ACSF) 时,三种非活性制剂以低频率 (2-4 c/min) 显示节律性膈神经爆发,12 种活性制剂的膈神经爆发频率在 Piperoxane 应用的最后 3 分钟内显著增加(为之前平均频率的 163±12%)。在活性延髓制剂中,当制剂灌注 ACSF(n=8)或 α2 肾上腺素受体拮抗剂 Piperoxane(50 μM
PIP-ACSF
n=5)时,比较 NA 应用(25 μM
5 分钟)的效果。单独使用 NA(NA-ACSF)或与 Piperoxane(PIP-ACSF+NA)一起使用 NA 均显著增加膈神经爆发频率。然而,哌罗克烷阻断延髓α2肾上腺素能受体可导致膈神经爆发频率增加:在应用NA的第五分钟,当单独应用ACSF时,膈神经爆发频率达到平均控制值的171±11%,当在对照条件下应用PIP-ACSF时,膈神经爆发频率达到平均控制值的234±21%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。 它们仅供参考。
动物实验:实验采用雄性 Balb-C 小鼠,体重在 20 至 25 克之间。在用 α-肾上腺素受体拮抗剂 Piperoxan 或纳洛酮预先处理的小鼠中,两者的剂量均为 3×10-5 mol /kg sc,在醋酸给药前 15 分钟给药,(-)-异丙肾上腺素的抗伤害作用仅被轻微拮抗。这两种拮抗剂的剂量比为 1.45 和 1.7。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:小鼠幼崽 (P0-P3) 用乙醚麻醉并去脑
解剖出脑干和颈部脊髓,腹侧朝上放置在 2 mL 腔内,腔内灌注人工脑脊液 (ACSF),温度为 27±0.25°C(平均值±标准差),以 2 mL/min 的速率更新。ACSF [含有(以 mM 为单位)129 NaCl、3.35 KCl、1.26 CaCl2、1.15 MgCl2、21 NaHCO3、0.58 NaH2PO4 和 30 葡萄糖] 通过鼓泡碳源 (95% O2-5% CO2) 进行氧合和平衡(pH 值为 7.4,温度为 27°C)。在药理学实验中,用另一种 ACSF 代替,其中溶解了生物反应性物质:25 μM 去甲肾上腺素 (NA-ACSF) 或 α2 肾上腺素受体拮抗剂,50 μM 哌罗克烷 (PIP-ACSF) 或 50 μM 育亨宾 (YO-ACSF)。在一些实验中,将膜片钳微电极 (1 μm 直径尖端) 放入腹侧脑桥内的 A5 核中,在那里压力喷射 ACSF 或 NA (1 mM) 溶液。估计喷射量为 20 nL,压力脉冲持续 2 秒[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:adrenoceptor[1]