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PF-01247324 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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最后更新: 2025-01-22 19:13:57

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最后更新: 2024-09-09 15:12:41

PF-01247324的基本信息

中文名PF-01247324
英文名PF-01247324
别名化合物PF01247324;2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
CAS875051-72-2
EINECS
化学式C13H10Cl3N3O
分子量330.6
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:PF-01247324

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-101383

CAS:875051-72-2

纯度:99.63%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:PF-01247324

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-101383

CAS:875051-72-2

纯度:99.63%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

生物活性:PF-01247324 是一种选择性和口服生物利用度 Nav1.8 通道阻断剂，IC50 为 196 nM重组人Nav1.8通道。 IC50 和目标:IC50:196 nM (hNav1.8)[1] 体外: PF-01247324抑制人背根神经节 (DRG) 神经元 (IC50=331 nM) 和重组表达的 h Nav1.8 通道中的天然河豚毒素抗性 (TTX-R) 电流(IC50=196 nM)，比重组表达的 TTX-R hNav1.5 通道 (IC50=10 μM) 选择性高 50 倍，选择性高 65-100 倍对 TTX 敏感 (TTX-S) 通道的选择性 (IC50=10-18 μM)。 体外电流钳显示 PF-01247324 降低了大鼠和人类 DRG 神经元的兴奋性，还改变了动作电位的波形[1]。 体内:在啮齿动物中进行的实验证明了在炎症和神经性疼痛模型中的功效。 PF-01247324 在 100 mg/kg 时将第 2 阶段退缩减少 37%。 30 mg/kg 的 PF-01247324 在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和 CFA 诱导的机械痛觉过敏中分别在 0.218 和 0.126 μM 暴露下有显着影响[1]。与对照组相比，接受 PF-01247324 的小鼠在运动协调和小脑样症状方面表现出显着改善[2]。

体外:PF-01247324 可抑制人类背根神经节 (DRG) 神经元 (IC50=331 nM) 和重组表达 h Nav1.8 通道 (IC50=196 nM) 中的天然抗河豚毒素 (TTX-R) 电流，其选择性是重组表达的 TTX-R hNav1.5 通道 (IC50=10 μM) 的 50 倍，是 TTX 敏感 (TTX-S) 通道 (IC50=10-18 μM) 的 65-100 倍。体外电流钳显示 PF-01247324 可降低大鼠和人类 DRG 神经元的兴奋性，并改变动作电位的波形[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:啮齿类动物实验表明，该药物在炎症和神经性疼痛模型中均有效。PF-01247324 在 100 mg/kg 剂量下可将 2 期退缩减少 37%。在大鼠模型角叉菜胶诱发的热痛觉过敏和 CFA 诱发的机械痛觉过敏中，30 mg/kg PF-01247324 在 0.218 和 0.126 μM 的暴露下均有显著效果[1]。与对照组相比，接受 PF-01247324 治疗的小鼠在运动协调和小脑样症状方面有显著改善[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:大鼠:对于雄性 Sprague Dawley 大鼠（170-300 克），PF-01247324 配制成 0、10、30、100 mg/kg 的溶液，溶于 0.5%MC/0.1%Tween 80 载体中，并在行为测试前通过口服管饲法给药。将测试动物放在一个箱子里，箱子由墙壁隔开，地板有金属丝网，可以接触到爪子的足底表面。进行触觉测试[1]。小鼠:将 PF-01247324 悬浮在 0.5% 甲基纤维素、0.1% Tween 80 中，并在行为测试前一小时以 1000 mg/kg 的剂量、10 mL/kg 的体积通过口服管饲法给药。对照组给予等量的载体[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:196 nM (hNav1.8)[1]

更新日期2025-04-01 14:45:47

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