MCE 国际站:
MLi-2品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-100411
CAS:1627091-47-7
纯度:99.80%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:MLi-2 是一种具有口服活性的,高选择性 LRRK2 抑制剂,IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
生物活性:MLi-2 是一种具有口服活性和高度选择性的 LRRK2 抑制剂,IC50 为 0.76 nM。 MLi-2 具有治疗帕金森病的潜力[1]。 IC50 和目标:IC50:0.76 nM (LRRK2)[1] 体外 MLi-2 在纯化的 LRRK2 激酶测定中表现出非凡的效力体外(IC50=0.76 nM),一种监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定(IC50=1.4 nM),以及放射性配体竞争结合试验 (IC50=3.4 nM)。 MLi-2 对 300 多种激酶以及多种受体和离子通道的选择性超过 295 倍[1]。 体内:在 MLi-2 小鼠中急性口服和亚慢性给药导致 24 小时内剂量依赖性中枢和外周靶标抑制,通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化来测量.用 MLi-2 治疗 MitoPark 小鼠在 15 周的时间里在脑和血浆暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺部形态学变化,与增大的 II 型肺细胞一致[1]。
体外:MLi-2 在纯化的 LRRK2 激酶测定体外 (IC50=0.76 nM) 中表现出非凡的效力,这是一种监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定 (IC 50=1.4 nM),以及放射性配体竞争结合试验 (IC50=3.4 nM)。MLi-2 对 300 多种激酶以及多种受体和离子通道的选择性超过 295 倍[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化测量,MLi-2 小鼠的急性口服和亚慢性处理导致剂量依赖性中枢和外周靶标抑制超过 24 小时。用 MLi-2 处理 MitoPark 小鼠在 15 周的时间里在脑和血浆暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺部形态学变化,与增大的 II 型肺细胞一致[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠:MLi-2 悬浮于 30% Captisol 中,给药量为 10 mL/kg。剂量计算基于活性部分。小鼠在安乐死前 1 小时接受 MLi-2 [1-100 mg/kg
口服 (PO)] 或载体,通过过量 CO2 进行安乐死。安乐死后立即解剖小鼠大脑皮层,并在干冰上用钢板冷冻,以通过蛋白质印迹法分析 pSer935 LRRK2。收集血浆和脑样本并冷冻,以通过 LC-MS/MS[1] 测定 MLi-2 水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:0.76 nM (LRRK2)[1]