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Tofacitinib 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 477600-75-2
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Tofacitinib供应商询盘

北京索莱宝科技有限公司

品名: 托法替尼
CAS: 477600-75-2
规格: T6620-5mg,5mg,T6620-25mg,25mg,IT2100-10mg,10mg,IT2100-20mg,20mg,IT2100-50mg,50mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 477600-75-2
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

上海吉至生化科技有限公司

品名: 托法替尼
CAS: 477600-75-2
包装: 5mg，1g，100mg，500mg，25mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 托法替尼
CAS: 477600-75-2
规格: T820160
价格: 25mg-132,5mg-49,100mg-340,500mg-838,1g-1340,5g-4330,1ml-375
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

Tofacitinib的基本信息

中文名托法替尼
英文名Tofacitinib
别名托法替尼;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈
CAS477600-75-2
EINECS
化学式C16H20N6O
分子量
inchiInChI=1/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13-/m1/s1
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Tofacitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-40354

CAS:477600-75-2

中文名称:托法替尼

Synonyms:托法替尼

产品描述

MCE 国际站:Tofacitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-40354

CAS:477600-75-2

中文名称:托法替尼

Synonyms:托法替尼
Tasocitinib
CP-690550

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。

生物活性:Tofacitinib 是一种可口服的 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为 1、20 和 112 nM。 IC50 和目标:IC50:1 nM (JAK3)、20 nM (JAK2)、112 nM (JAK1)[1] 体外: Tofacitinib (CP-690550) citrate 可能结合 JAK3 和 JAK2，分别为 2.2 nM 和 5 nM (Kd)。该报告包括在 Camk1（Kd 为 5,000 nM）、DCamkL3（Kd 为 4.5 nM）、Mst2（Kd > 4,300 nM), Pkn1 (Kd 200 nM), Rps6ka2 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd 1,400 nM), Rps6ka6 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd of 1,200 nM), Snark (Kd of 420 nM), Tnk1 (Kd< /sub> 640 nM) 和 Tyk2 (Kd 620 nM)[1]。 体内:与 PEG 治疗的对照小鼠（初次免疫后五周）相比，接受托法替尼治疗的动物抗药抗体 (ADA) 的产生显着降低, p<0.01, n=8).此外，最早在第 28 天可检测到 ADA。从第 21 天到第 35 天，SS1P 的效价分别明显不同 1000 到 200 倍。与 SS1P 相比，注射匙孔血蓝蛋白 (KLH) 的小鼠产生更快速的抗体反应。然而，与对照组相比，托法替尼的给药降低了抗 KLH 滴度（第 21 天 p<0.05，第 28 天 p<0.01，n=5）。从第 21 天到第 28 天，滴度分别降低了 5000 到 250 倍[2]。根据之前的剂量反应研究，选择了 6.2 mg/kg 的 Tofacitinib 日剂量以抑制 80% 的后爪体积和血浆暴露，能够抑制 JAK1 和 JAK3 信号通路 >4 小时[3 ]。

体外:托法替尼 (CP-690550) 柠檬酸盐与 JAK3 和 JAK2 的潜在结合力分别为 2.2 nM 和 5 nM (Kd)。报告还包含托法替尼与 Camk1 (Kd 为 5,000 nM)、DCamkL3 (Kd 为 4.5 nM)、Mst2 (Kd 为 4,300 nM)、Pkn1 (Kd 为 200 nM)、Rps6ka2 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd 为 1,400 nM)、Rps6ka6 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd 为 1,200 nM)、Snark (Kd 为 420 nM)、Tnk1 (Kd 为 640 nM) 和 Tyk2 (Kd 为 620 nM) 的其他结合力[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:与接受 PEG 治疗的对照小鼠相比，接受托法替尼治疗的动物产生的抗药物抗体 (ADA) 明显较少（初次免疫后五周，p[2]。根据之前的剂量反应研究，选择 6.2 mg/kg 的日剂量托法替尼可抑制 80% 的后爪体积和血浆暴露，从而抑制 JAK1 和 JAK3 信号通路 >4 小时[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[2] 使用雌性 BALB/c 小鼠（6-8 周龄）。小鼠通过渗透泵输注（Alzet Model 2004，0.25 μL/小时，28 天）接受聚乙二醇 300（100 mg/mL）中的托法替尼或单独的载体（聚乙二醇 300）治疗。免疫前四天，对小鼠进行麻醉并剃掉背部毛发。在背部做一个一厘米的切口，形成一个皮下口袋并插入泵。用伤口夹缝合切口部位。从第 0 天开始，每周给小鼠腹腔注射 SS1P 重组免疫毒素（RIT
5 μg/只小鼠）
对照组小鼠仅注射生理盐水。在 SS1P 或载体免疫前每周抽取 50 μL 血液以获取血清样本。血清在分析前储存在 −80°C 下。大鼠[3] 在雌性 Lewis 大鼠中诱发佐剂性关节炎 (AIA)。根据后爪体积将大鼠随机分组，并分配到托法替尼或载体治疗方案。每个治疗组有 7-8 只大鼠，以及正常的幼稚大鼠（每组 n=4），在开始治疗后 4 小时、4 天或 7 天（分别为免疫后第 16、20 和 23 天）安乐死。托法替尼悬浮在 0.5% 甲基纤维素/0.025% Tween 20 中用于体内研究。免疫后第 16 天开始每日口服一次载体或托法替尼 (6.2 mg/kg)，持续至第 23 天。治疗开始后第 4 天和第 7 天（分别在免疫后第 20 天和第 23 天）重新评估爪体积。对于微型计算机断层扫描 (micro-CT) 成像以及爪组织中的酒石酸抗性酸性磷酸酶 (TRAP) 染色，在单独的 Lewis 大鼠群中诱发 AIA。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:通过磁分离（CD4+ MACS 珠）从健康供体获得的外周血单核细胞中富集人类 CD4+ 阳性细胞。使用板结合抗 CD3 和抗 CD28 抗体（各 5 ug/mL）激活 CD4+ 细胞 3 天，然后在 IL-2（50 U/mL）存在下再扩增 4 天。将细胞在 1% RPMI 中静置过夜，并在指定浓度（5 nM、50 nM、500 nM
所有制剂中的 DMSO 浓度相同）下与托法替尼或 DMSO 对照预孵育 1 小时，然后用 IL-2（1000 u/mL）或 IL-12（100 ng/mL）激活 15 分钟。将细胞（10×106/条件）溶解于 1% Triton-x 裂解缓冲液中，并将等量的细胞裂解物放入 NuPage Bis-Tris 凝胶中（4-12% 梯度）。将蛋白质转移到硝酸纤维素膜上。使用 Odyssey 蛋白质印迹系统 [1] 用指示抗体进行检测。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:激酶活性通过与专有标签融合的选定激酶的竞争结合试验来记录。在存在和不存在测试化合物（例如托法替尼）的情况下，测量与固定的活性位点定向配体结合的激酶量，为配体结合提供 DMSO 对照的百分比。选择 0 到 10 之间的活性进行 Kd 测定。树状图表示由内部可视化工具 PhyloChem[1] 生成。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:JAK3 1 nM (IC50) JAK2 20 nM (IC50) JAK1 112 nM (IC50) Rock-II 3400 nM (IC50) Lck 3870 nM (IC50)

产品链接https://www.medchemexpress.cn/Tofacitinib.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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