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Emricasan 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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北京索莱宝科技有限公司

品名: (S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸
CAS: 254750-02-2
规格: YS106983-100mg,YS106983-50mg,YS106983-250mg,YS106983-25mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: 恩利卡生
CAS: 254750-02-2
包装: 250mg，25mg，10mg，50mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Emricasan
CAS: 254750-02-2
规格: E879996
价格: 5mg-554,10mg-898,25mg-1732,1ml-1499
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: Emricasan
CAS: 254750-02-2
规格: 98%
价格: 5mg 800,10mg 1360,50mg 5200
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

Emricasan的基本信息

中文名恩利卡生
英文名Emricasan
别名恩利卡生;恩立卡生;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸;N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
CAS254750-02-2
EINECS
化学式C26H27F4N3O7
分子量569.51
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Emricasan

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10396

CAS:254750-02-2

中文名称:恩利卡生

Synonyms:恩利卡生

产品描述

MCE 国际站:Emricasan

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10396

CAS:254750-02-2

中文名称:恩利卡生

Synonyms:恩利卡生
PF 03491390
IDN-6556

纯度:99.59%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。

生物活性:Emricasan (PF 03491390) 是一种具有口服活性且不可逆的 pan-caspase 抑制剂。 Emricasan 抑制寨卡病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护人类皮层神经祖细胞[1]。 IC50 和目标:pan-caspase[1] 体外: Emricasan (PF 03491390
IDN-6556)（50 μM
24 小时）直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型[1]。
Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用[1]。
体内: Emricasan（PF 03491390
IDN-6556）具有口服活性，可在肝脏中保留较长时间。在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显着增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。根据这一观察，caspase-3 和 -8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显着降低[2]。
当比较多种给药途径的疗效时，Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg)。半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。 Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显着，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg[3]。
Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显着的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，移植后 7 天给予 Emricasan（ip，20 mg/kg）导致糖尿病逆转率显着高于载体[4]。

体外:Emricasan (PF 03491390
IDN-6556) (50 μM
24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型[1]。Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Emricasan (PF 03491390
IDN-6556) 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。caspase-3 和-8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低[2]。Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg) 抑制半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg[3]。Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给予 Emricasan (ip，20 mg/kg) 导致糖尿病逆转率显著提高[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[2] 雄性 C57BL/6J 小鼠年龄匹配，大约 12-16 周龄时使用。研究分为四组（n=60），每组 15 只小鼠。第 1 组和第 3 组接受常规食物。第 2 组和第 4 组接受 HFD，并在饮用水中添加 50 g/L（蔗糖），持续 20 周。第 3 组和第 4 组每天口服 Emricasan 0.3 mg/kg，第 1 组和第 2 组接受载体。在 α-Fas 诱导的肝损伤模型中，以 0.3 mg/kg 的剂量口服 Emricasan 相当于预防肝损伤的 ED90 值。在第 0、5、10、15 和 20 周测量总体重。大鼠[3] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠。在注射 Emricasan（静脉注射、皮下注射、口服或腹腔注射）2 至 240 分钟后，从颈动脉插管抽取血液（100 μL/样本）。制备血清并立即冷冻直至分析。在测量门静脉和全身血液中药物浓度的研究中，从门静脉和下腔静脉同时抽取单个大鼠的血液（每个时间点三只动物）。在胆汁排泄研究中，在冰上静脉注射和口服 Emricasan（10 mg/kg）24 小时内从胆总管收集胆汁并冷冻直至分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Caspase

产品链接https://www.medchemexpress.cn/Emricasan.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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