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Olumacostat glasaretil 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海吉至生化科技有限公司

品名: Olumacostat glasaretil
CAS: 1261491-89-7
包装: 10mg，5mg，1mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Olumacostat glasaretil 
CAS: 1261491-89-7
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最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: Olumacostat glasaretil
CAS: 1261491-89-7
规格: 98%
价格: 1mg 660,5mg 1100,10mg 1670,50mg 5000
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

BOC Sciences

品名: Olumacostat glasaretil
CAS: 1261491-89-7
包装: 25 mg
价格: $249
最后更新: 2025-04-30 11:27:47

Olumacostat glasaretil的基本信息

中文名Olumacostat glasaretil
英文名Olumacostat glasaretil
别名化合物OLUMACOSTAT GLASARETIL
CAS1261491-89-7
EINECS
化学式C26H43NO7
分子量481.62
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Olumacostat glasaretil

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17641

CAS:1261491-89-7

Synonyms:DRM01

纯度:98.90%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Olumacostat glasaretil

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17641

CAS:1261491-89-7

Synonyms:DRM01

纯度:98.90%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Olumacostat glasaretil (DRM01) 是乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的小分子抑制剂。

生物活性:Olumacostat glasaretil 是乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的小分子抑制剂。 体外: 乙酰辅酶 A 羧化酶控制着脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。 Olumacostat glasaretil 抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在 3 μM 时，olumacostat glasaretil 可将脂肪酸合成减少至等于或低于基线水平。与对照样品相比，用 20 μM olumacostat glasaretil 处理的 SEB-1 培养物的 14C-乙酸盐掺入水平低 85%-90%。在 3 μM 时，olumacostat glasaretil 可使皮脂细胞三酰甘油、胆固醇/蜡酯、二酰甘油、胆固醇和磷脂水平相对于对照值平均分别降低约 86%、57%、51%、39% 和 37%[1] 。 体内:Olumacostat glasaretil 是 ACC 抑制剂 5-(十四烷氧基)-2-糠酸 (TOFA) 的前体药物，旨在增强递送体内。局部应用 olumacostat glasaretil 而不是 TOFA 可显着减小仓鼠耳朵皮脂腺的大小。仓鼠耳朵提取物的 HPLC 分析表明，olumacostat glasaretil 处理增加了受试动物的 ACC 水平和乙酰辅酶 A 与游离 CoA 的比率，表明脂肪酸氧化增加。这些变化与 ACC 抑制一致。基质辅助激光解吸/电离 (MALDI) 成像显示，应用于约克郡猪耳朵的 OG 相对于周围的真皮层在皮脂腺中积累[1]。在第 12 周，与载体[2] 相比，OG 治疗显示炎症性病变和非炎症性病变较基线有更大程度的减少，并且研究者总体评估评分改善大于或等于 2 级的患者更多。

体外:乙酰辅酶 A 羧化酶控制脂肪酸生物合成的第一步，即限速步骤。Olumacostat glasaretil 可抑制原代和转化人类皮脂细胞中的从头脂质合成。在 3 μM 浓度下，olumacostat glasaretil 可将脂肪酸合成降低至基线水平或以下。与对照样品相比，用 20 μM olumacostat glasaretil 处理的 SEB-1 培养物的 14C-乙酸盐掺入水平降低了 85%-90%。在 3 μM 浓度下，olumacostat glasaretil 可将皮脂细胞三酰甘油、胆固醇/蜡酯、二酰甘油、胆固醇和磷脂水平与对照值相比平均分别降低约 86%、57%、51%、39% 和 37%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Olumacostat glasaretil 是 ACC 抑制剂 5-(十四烷氧基)-2-糠酸 (TOFA) 的前体药物，旨在增强体内输送。局部应用 olumacostat glasaretil 而非 TOFA 可显著减小仓鼠耳朵皮脂腺的大小。仓鼠耳朵提取物的 HPLC 分析表明，olumacostat glasaretil 治疗可提高受试动物的 ACC 水平和乙酰辅酶 A 与游离辅酶 A 的比率，表明脂肪酸氧化增加。这些变化与 ACC 抑制一致。基质辅助激光解吸/电离 (MALDI) 成像显示，涂在约克夏猪耳朵上的 OG 会积聚在皮脂腺中，相对于周围的真皮[1]。在第 12 周，与载体相比，OG 治疗显示炎症性病变和非炎症性病变较基线有更大程度的减少，并且研究者整体评估评分改善 2 级或以上患者更多[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:仓鼠:为了评估治疗对 ACC 活性的影响，仓鼠每天接受 20 L 溶剂混合物（含或不含 6% olumacostat glasaretil），一次滴在一只耳朵上，持续 1、4 或 7 天。最后一次给药后 24 小时采集穿刺活检样本。第 7 次给药后 24 小时采集肝脏。采用 HPLC CoA 酯分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将原代人类皮脂细胞在 96 孔板中的皮脂细胞生长培养基中培养至汇合，并在含有 0.1% DMSO 的培养基中，在 TOFA 或 olumacostat glasaretil 浓度不断增加的情况下，用 1 μM 人类胰岛素和 1 μM 肝 X 受体 (LXR) 激动剂 T0901317 进行刺激。24 小时后，去除刺激/治疗培养基，并将测试样品重新应用于含有 [14C]-乙酸盐的标记培养基中。再过 16 小时，使用胰蛋白酶/EDTA 收获细胞。制备脂质提取物，并通过液体闪烁法确定 [14C]-乙酸盐掺入量，作为从头脂肪酸合成的量度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接https://www.medchemexpress.cn/Olumacostat_glasaretil.html
更新日期2025-05-21 16:50:25

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