MCE 国际站:
Pamidronic acid品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0012
CAS:40391-99-9
中文名称:帕米膦酸
Synonyms:帕米膦酸
纯度:99.05%
存储条件:-20°C, 避光 *溶剂中:-80°C, 6 个月
-20°C, 1 个月(避光)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Pamidronic acid 是用于研究各种骨吸收类疾病的活性分子。
生物活性:帕米膦酸是一种用于治疗多种骨吸收疾病的药物。 IC50 和靶标:Wnt、β-连环蛋白[1] 体外 骨肉瘤细胞活力以浓度和时间依赖性方式显着降低帕米膦酸盐浓度范围为 100 至 1000 μM,在暴露 48 和 72 小时后最稳定。在经处理的骨肉瘤细胞中,细胞存活率的最低百分比为 34%(在暴露于 1000μM 帕米膦酸盐 72 小时后检测)[1]。 Pamidronate disodium 抑制 Wnt 和 β-catenin 信号,后者控制 BMMSC 的成骨分化。 Wnt3a 是一种 Wnt 和 β-catenin 信号激活剂,可逆转帕米膦酸二钠引起的负面影响,以挽救 BMMSCs 的成骨缺陷[2]。 体内实验: Pamidronic acid 可以显着抑制甚至逆转早期骨关节炎软骨下骨丢失,从而缓解软骨退化过程。其机制可能与上调 OPG 表达,下调 RANKL、MMP-9 和 TLR-4 表达有关[3]。
体外:当帕米膦酸盐浓度为 100 至 1000 μM 时,骨肉瘤细胞活力会以浓度和时间依赖性方式显著降低,在暴露 48 和 72 小时后最为明显。在经处理的骨肉瘤细胞中,细胞活力最低百分比为 34%(暴露于 1000μM 帕米膦酸盐 72 小时后检测到)[1]。帕米膦酸盐二钠可抑制 Wnt 和 β-catenin 信号传导,而 Wnt 和 β-catenin 信号传导可控制 BMMSC 中的成骨分化。Wnt3a 是一种 Wnt 和 β-catenin 信号传导激活剂,可逆转帕米膦酸盐二钠引起的负面影响,从而挽救 BMMSC 中的成骨缺陷[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:帕米膦酸能明显抑制甚至逆转早期骨关节炎软骨下骨丢失,从而减缓软骨退变的进程,其机制可能与上调OPG表达,下调RANKL、MMP-9、TLR-4表达有关[3]。MCE尚未独立证实上述方法的准确性,仅供参考。
动物实验:家兔:将家兔随机分为4组:假手术组(使用溶剂治疗)
ACLT诱发的OA组(使用溶剂治疗)
OA诱发的ACLT组(ACLT后使用短期帕米膦酸治疗)
ACLT组(使用长期PAM治疗)。PAM-S组和PAM-L组在ACLT后第4周注射PAM,随后每月耳静脉注射一次,剂量为3mg/kg体重。其他组仅注射等体积生理盐水。在帕米膦酸治疗后2周和10周,人道处死10只动物。ACLT组和假手术组在模型建立后2、4、6、14周处死5只动物[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:将骨肉瘤细胞(POS、HMPOS 和 COS31 细胞系)和成纤维细胞与浓度为 0.001 至 1000 微摩尔的帕米膦酸盐或无药物(对照治疗)孵育 24、48 和 72 小时后,对培养的骨肉瘤细胞(POS、HMPOS 和 COS31 细胞系)和成纤维细胞进行细胞计数和细胞活力测定。确定每个浓度的帕米膦酸盐和每个孵育时间的细胞样本的活力百分比。进行 DNA 碎片分析以评估双膦酸盐诱导的细胞凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Wnt, β-catenin[1]