ML402 MedChemExpress

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北京索莱宝科技有限公司

品名: ML402
CAS: 298684-44-3
规格: IM4330-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-05-22 14:59:52

上海吉至生化科技有限公司

品名: ML402游离态
CAS: 298684-44-3
包装: 1mg，25mg，5mg，10mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-01-22 19:13:57

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: ML402
CAS: 298684-44-3
规格: M879745
价格: 1mg-170,5mg-502
最后更新: 2024-10-16 22:52:26

上海源叶生物科技有限公司

品名: ML402
CAS: 298684-44-3
规格: 99%
价格: 1mg 450,5mg 1000,10mg 1500,50mg 6200,100mg 9800
最后更新: 2024-09-09 15:12:41

ML402的基本信息

中文名	ML402
英文名	ML402
别名	ML402游离态;化合物 T16109
CAS	298684-44-3
EINECS
化学式	C14H14ClNO2S
分子量	295.78
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:ML402 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-104027 CAS:298684-44-3 纯度:99.86% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:ML402 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-104027 CAS:298684-44-3 纯度:99.86% 存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:ML402，一种噻吩甲酰胺，是一种选择性的 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2) 活化剂，对 K2P4.1 (TRAAK) 无明显作用。生物活性:ML402 是一种噻吩甲酰胺，是一种选择性 K_2P2.1(TREK-1) 和 K_2P10.1(TREK-2 ) 激活剂。 ML402 对 K_2P4.1(TRAAK)^[1] 无效。 IC50 和目标:TREK-1/2^[1] 体外: 非洲爪蟾卵母细胞双电极电压钳测量表明 ML335 和 ML402激活 K_2P2.1 和 K_2P10.1 但不激活 K_2P4.1(14.3±2.7 μM, K_2P2.1 -ML335 13.7±7.0 μM，K_2P2.1-ML402 5.2±0.5 μM，K_2P10.1-ML335 和 5.9±1.6 μM，K_2P10.1-ML402)。 K_2P调制口袋在阳离子-π相互作用位点在TREK亚家族成员中有一个差异，K_2P2.1 Lys271，也是K_{中的一个赖氨酸2P}10.1 但 K_2P4.1 中的谷氨酰胺。交换 K_2P2.1 和 K_2P4.1 之间的 Lys271 等效物导致 ML335 和 M402 激活的明显表型逆转。 K_2P2.1 (K271Q) 对 ML335 和 ML402 不敏感，而 K_2P4.1 (Q258K) 对两者的响应与 EC₅₀ 相似K_2P2.1 (14.3±2.7 μM, K_2P2.1-ML335 16.2±3.0 μM, K_2P4.1(Q258K)-ML335 13.7±7.0 μM，K_2P2.1-ML402 13.6±1.5 μM，K_2P4.1 (Q258K)-ML402) 但幅度响应低于 K_2P2.1^[1]. 体外:非洲爪蟾卵母细胞双电极电压钳测量表明，ML335 和 ML402 可激活 K2P2.1 和 K2P10.1，但不激活 K2P4.1（14.3±2.7 μM，K2P2.1-ML335 13.7±7.0 μM，K2P2.1-ML402 5.2±0.5 μM，K2P10.1-ML335 和 5.9±1.6 μM，K2P10.1-ML402）。K2P 调节剂口袋在阳离子-π 相互作用位置上与 TREK 亚家族成员之间存在单一差异，即 K2P2.1 Lys271，它在 K2P10.1 中也是赖氨酸，但在 K2P4.1 中是谷氨酰胺。在 K2P2.1 和 K2P4.1 之间交换 Lys271 等价物会导致 ML335 和 M402 激活的明显表型逆转。K2P2.1 (K271Q) 对 ML335 和 ML402 不敏感，而 K2P4.1 (Q258K) 对两者均有反应，EC50 与 K2P2.1 相似（14.3±2.7 μM，K2P2.1-ML335 16.2±3.0 μM，K2P4.1(Q258K)-ML335 13.7±7.0 μM，K2P2.1-ML402 13.6±1.5 μM，K2P4.1 (Q258K)-ML402），但反应幅度低于 K2P2.1[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。激酶实验:K2P2.1cryst ML335 和 ML402 复合晶体的生长条件与 K2P2.1cryst 相同，但在放置晶体板之前，蛋白质需要与 2.5 mM 活化剂（包括 ML 402）一起孵育至少 1 小时。ML335 和 ML402 不溶于水溶液，因此它们以 500 mM 的浓度溶于 100% DMSO。然后将每种化合物在 SEC 缓冲液中以 1:100 的比例稀释至 5 mM 浓度，得到乳白色溶液。将此溶液以 1:1 的比例与之前浓缩至 12 mg/mL 的 K2P2.1cryst 混合。K2P2.1cryst ML402 混合物得到透明溶液，而含有 ML335 的混合物略带乳白色。将样品放入台式离心机（10,000×g）中短暂离心，以去除任何不溶性物质，然后再放置晶体板。剂量反应实验首先制备浓度为 100 mM 的每种激活剂（包括 ML402）的 DMSO 原液。由于化合物的溶解度低，记录溶液中的最高测试浓度分别为 ML335 和 ML402 的 100 μM 和 80 μM。其他浓度通过在补充了 0.1% DMSO[1] 的记录缓冲液中连续稀释 100 μM 溶液来制备。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:TREK-1/2[1]
产品链接	https://www.medchemexpress.cn/ML402.html
更新日期	2025-05-21 16:50:25

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